卡馬替尼

卡馬替尼(Capmatinib)是一種口服小分子激酶抑製劑，選擇性靶向間質上皮轉化因子(MET)，尤其是針對導致MET外顯子14跳躍的突變。

一、藥品名稱與主要成分

1、通用名 ：卡馬替尼(Capmatinib)

2、商品名 ：TABRECTA®(美國上市名稱)

3、劑型 ：薄膜衣片

4、主要成分 ：每片含卡馬替尼150mg或200mg(以琥珀酸鹽形式存在)，輔料包括微晶纖維素、交聯聚維酮、硬脂酸鎂等。

二、適應症

轉移性非小細胞肺癌(NSCLC) ：用於治療經FDA批准檢測確認存在MET外顯子14跳躍突變的成人患者。該適應症基於總體緩解率和緩解持續時間獲得加速批准，後續可能需驗證臨床獲益。

三、規格與性狀

1、規格 ：200mg

2、性狀 ：薄膜衣片，表面光滑，內容物為白色至類白色粉末。

四、用法用量

1、推薦劑量 ：400mg口服，每日2次(間隔約12小時)，可與食物同服或空腹服用。

2、服藥方式 ：整片吞服，不可掰開、壓碎或咀嚼。

3、漏服處理 ：若漏服或嘔吐，無需補服，按原計劃下一次服藥。

五、劑量調整

1、不良反應調整 ：首次減量至300mg每日2次，第二次減量至200mg每日2次。若仍無法耐受，永久停藥。

2、肝功能異常 ：ALT/AST>3倍正常值上限(ULN)伴膽紅素升高時永久停藥;單純ALT/AST升高可暫停給藥，恢復後減量。

3、腎功能不全 ：輕中度無需調整，重度(CrCl<30mL/min)未研究。

六、用藥注意事項

1、飲食影響 ：不受食物影響，但避免與含鋁/鎂抗酸劑同服(需間隔2小時)。

2、光敏反應 ：可能引起光敏性，建議防曬。

3、肺毒性 ：監測新發或加重的呼吸症狀(如咳嗽、發熱、呼吸困難)，疑似間質性肺病(ILD)需永久停藥。

七、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用(動物實驗顯示致畸性)。

2、哺乳期 ：治療期間及末次給藥後1週內禁止哺乳。

3、兒童 ：安全性未確立。

4、老年人 ：無需調整劑量。

八、不良反應

1、常見(≥20%) ：外周水腫(52%)、噁心(44%)、疲勞(32%)、嘔吐(28%)、呼吸困難(24%)、食慾下降(21%)。

5、嚴重反應 ：ILD/肺炎(4.5%，可致死)、肝毒性(ALT/AST升高13%，6%為3-4級)。

九、禁忌症

無絕對禁忌症，但需避免用於已知對成分過敏者。

十、藥物相互作用

1、CYP3A強/中度誘導劑 (如利福平)：降低療效，避免聯用。

2、CYP1A2/P-gp/BCRP底物 (如咖啡因、地高辛)：可能增加其血藥濃度，需調整劑量。

十一、存儲方法

1、原包裝保存，防潮，內置乾燥劑。

2、儲存溫度：20-25°C(允許短期15-30°C波動)。開封後6週未用完需丟棄。

注 ：治療期間需定期監測肝功能、肺功能及MET突變狀態。避免與強效CYP3A抑製劑(如酮康唑)聯用。