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洛拉替尼(Lorlatinib)是一種第三代間變性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1酪氨酸激酶抑製劑，對多種ALK耐藥突變(如G1202R、I1171T等)具有顯著抑製作用，並能穿透血腦屏障，有效控制中樞神經系統轉移病灶。
1、通用名 ：洛拉替尼(Lorlatinib)
2、商品名 ：LORBRENA®
3、劑型 ：薄膜衣片
4、主要成分 ：每片含洛拉替尼25mg或100mg，輔料包括微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、羧甲澱粉鈉、硬脂酸鎂等。
ALK陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC) ：用於治療經克唑替尼及至少一種其他ALK抑製劑治療後疾病進展的患者，或作為阿來替尼或塞瑞替尼作為首個ALK抑製劑治療失敗後的選擇。該適應症基於腫瘤緩解率和緩解持續時間加速批准，需進一步驗證臨床獲益。
1、規格 ：25mg、100mg。
2、性狀 ：薄膜衣片，表面光滑，內容物為白色至類白色粉末。
1、推薦劑量 ：100mg口服，每日1次，可與食物同服或空腹服用。
2、服藥方式 ：整片吞服，不可咀嚼、壓碎或掰開。漏服時若距離下次給藥時間>4小時可補服，嘔吐後無需補服。
1、不良反應調整 ：首次減量至75mg每日1次，第二次減量至50mg每日1次，無法耐受則永久停藥。
2、肝功能不全 ：中重度肝功能不全者起始劑量減半。
3、藥物相互作用 ：聯用強CYP3A抑製劑時劑量減至75mg每日1次，聯用強CYP3A誘導劑時禁用。
1、中樞神經系統反應 ：54%患者出現認知障礙、情緒變化或幻覺，需避免駕駛或操作機械。
2、肝毒性監測 ：治療首月每2週監測ALT/AST，後改為每月監測。
3、藥物相互作用 ：禁止聯用強CYP3A誘導劑(如利福平)，避免與中效CYP3A誘導劑或敏感CYP3A底物聯用。
1、孕婦 ：禁用(動物實驗顯示致畸性)。
2、哺乳期 ：治療期間及末次給藥後7天內禁止哺乳。
3、兒童 ：安全性未確立。
4、老年人 ：無需調整劑量。
1、常見(≥20%) ：水腫(57%)、周圍神經病變(47%)、認知障礙(27%)、呼吸困難(27%)、疲勞(26%)、體重增加(24%)、關節痛(23%)、情緒障礙(23%)、腹瀉(22%)。
2、嚴重反應 ：ILD/肺炎(1.5%)、3-4級ALT/AST升高(2.1%)、完全性房室傳導阻滯(0.3%)。
聯用強CYP3A誘導劑(如利福平、苯妥英)。
1、強CYP3A抑製劑 (如酮康唑)：增加洛拉替尼血藥濃度，需減量。
2、CYP3A底物 (如咪達唑侖)：降低其療效，避免聯用。
1、原包裝保存，避光防潮。
2、儲存溫度：20-25°C(允許短期15-30°C波動)。
注 ：治療期間需定期監測心電圖、血脂及神經系統症狀。避免與葡萄柚或聖約翰草合用。