.jpeg)
{{ variable.name }}
洛拉替尼(Lorlatinib)是一種第三代間變性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1酪氨酸激酶抑製劑，對多種ALK耐藥突變(如G1202R、I1171T等)具有顯著抑製作用，並能穿透血腦屏障，有效控制中樞神經系統轉移病灶。
1、通用名稱：洛拉替尼(Lorlatinib)
2、商品名稱：LORBRENA®
洛拉替尼適用於治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者，其疾病在以下情況下出現進展：
1、既往接受過克唑替尼及至少一種其他ALK抑製劑治療;
2、或既往接受過阿來替尼作為首個ALK抑製劑治療;
3、或既往接受過塞瑞替尼作為首個ALK抑製劑治療。
該適應症基於腫瘤緩解率和緩解持續時間獲得加速批准，後續可能需確認性臨床試驗驗證其臨床效益。
洛拉替尼片劑有兩種規格：
1、25mg：薄膜衣片
2、100mg：薄膜衣片
1、每片含洛拉替尼25mg或100mg。
2、輔料包括：微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、羥丙基澱粉、硬脂酸鎂等。
3、薄膜包衣含：羥丙甲纖維素、乳糖、聚乙二醇3350、三乙酸甘油酯、二氧化鈦、氧化鐵等。
1、推薦劑量為每日一次口服100mg，可與食物同服或空腹服用;
2、應整片吞服，不可咀嚼、壓碎或分割;
3、每日大致相同時間服藥，若漏服且距下次服藥時間超過4小時可補服，否則跳過;
4、服藥後若嘔吐，不應補服，按原計劃服用下一劑。
根據不良反應嚴重程度調整劑量：
1、首次減量：75mg每日一次;
2、第二次減量：50mg每日一次;
3、若50mg仍無法耐受，則永久停藥。
具體調整依據包括中樞神經系統反應、高脂血症、房室傳導阻滯、間質性肺病等不良反應的嚴重程度。
1、避免與強效CYP3A誘導劑合用，否則可能導致嚴重肝毒性;
2、服藥期間可能出現中樞神經系統症狀(如認知障礙、情緒變化、幻覺、癲癇等)，需密切監測;
3、需定期檢測血脂水平，必要時啟用或調整降脂藥物;
4、監測心電圖，注意房室傳導阻滯風險;
5、出現呼吸系統症狀應警惕間質性肺病/肺炎，需立即停藥並評估;
6、育齡期男女需採取有效非激素避孕措施，因本品可能使激素避孕藥失效。
1、孕婦：可能致胎兒損害，用藥前需確認未妊娠;
2、哺乳期：用藥期間及末次劑量後7天內禁止哺乳;
3、老年人：有限數據顯示與年輕患者無顯著差異;
4、肝腎功能不全：輕度至中度肝腎功能不全者無需調整劑量，重度者用藥數據不足。
常見不良反應(發生率≥20%)包括：水腫、周圍神經病變、認知影響、呼吸困難、疲勞、體重增加、關節痛、情緒變化、腹瀉等。
實驗室異常包括高膽固醇血症、高甘油三酯血症、貧血、高血糖、轉氨酶升高等。
禁止與強效CYP3A誘導劑合用。
1、避免與中效CYP3A誘導劑合用;
2、避免與強效CYP3A抑製劑合用，若必須合用需調整洛拉替尼劑量;
3、避免與CYP3A底物藥物合用，因可能降低其療效。
儲存於20°C至25°C(68°F至77°F)，允許在15°C至30°C(59°F至86°F)之間短時存放。