莫博替尼

莫博替尼(Mobocertinib)是一種口服的表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑製劑。

一、 藥品名稱

1、中文名：莫博替尼

2、英文名：mobocortinib

3、商品名：EXKIVITY

二、 適應症

1、用於治療經FDA批准的檢測方法確診為表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。

2、適用於鉑類化療後疾病進展的患者。

三、 規格和性狀

膠囊劑型，每粒含40mg莫博替尼(相當於48.06mg莫博替尼琥珀酸鹽)。

四、 主要成分

1、活性成分：莫博替尼琥珀酸鹽

2、輔料：膠囊殼含明膠和二氧化鈦，印刷油墨含蟲膠、酒精等。

五、 用法用量

1、推薦劑量：160mg口服，每日1次，隨餐或空腹均可。

2、服用方法：整粒吞服，不可打開、咀嚼或溶解膠囊內容物。

3、漏服處理：若超過6小時未服，跳過該次劑量，次日按原計劃時間服藥。

4、嘔吐處理：若服藥後嘔吐，無需補服，次日按原劑量繼續服用。

六、 劑量調整

1、QT間期延長 ：首次出現≥481ms時暫停給藥，恢復後原劑量或減量(120mg→80mg);復發或≥501ms時永久停藥。

2、間質性肺病 ：疑似即暫停，確診則永久停藥。

3、腹瀉 ：≥2級暫停，恢復後減量;4級首次減量，復發則永久停藥。

4、心臟毒性 ：2級暫停，恢復後原劑量或減量;≥3級永久停藥。

5、與CYP3A抑製劑聯用 ：必須聯用時劑量減半(如160mg→80mg)。

七、 用藥注意事項

1、飲食影響 ：食物不影響吸收，但避免葡萄柚/汁(可能增加血藥濃度)。

2、監測要求 ：用藥前及期間需定期監測心電圖、電解質、心臟功能及肺部症狀。

3、避孕要求 ：育齡女性需採用非激素避孕(藥物可能影響激素避孕效果)，用藥期間及停藥後1個月(女性)/1週(男性)內避孕。

八、 特殊人群用藥

1、肝/腎功能不全 ：輕中度無需調整，重度無明確推薦劑量。

2、老年人 ：65歲以上患者不良反應發生率更高，需密切監測。

3、孕婦 ：禁用，可能致胎兒損害。

4、哺乳期 ：用藥期間及停藥1週內禁止哺乳。

九、 不良反應

1、常見反應(>20%) ：腹瀉(92%)、皮疹(78%)、噁心(37%)、口腔炎(46%)、嘔吐(40%)、食慾下降(39%)、甲溝炎(39%)、疲勞(29%)、皮膚乾燥(32%)、肌肉骨骼疼痛(34%)。

2、嚴重反應 ：QT間期延長(1.2%>500ms)、間質性肺病(4.3%)、心臟衰竭(2.7%)、重度腹瀉(20%為3級)。

十、 禁忌症

無絕對禁忌症，但QTc>470ms患者臨床研究未納入。

十一、 藥物相互作用

1、CYP3A抑製劑 ：避免聯用強/中度抑製劑(如伊曲康唑)，否則需減量並加強心電圖監測。

2、CYP3A誘導劑 ：避免聯用強/中度誘導劑(如利福平)，可能降低療效。

3、QT延長藥物 ：避免聯用胺碘酮等，增加心律失常風險。

十二、 存儲方法

1、室溫保存(20°C-25°C)，允許短時15°C-30°C。

2、保持乾燥，避光。