莫博替尼

莫博替尼是一種口服的表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑製劑。通過選擇性地結合併抑制EGFR外顯子20插入突變的受體，從而阻斷異常的信號傳導通路，抑制腫瘤細胞的增殖和生長，發揮抗腫瘤作用，為攜帶該突變的非小細胞肺癌患者提供了一種新的治療選擇。

一、藥品名稱

1、商品名：EXKIVITY

2、通用名：莫博替尼(Mobocertinib)

二、適應症

莫博替尼適用於治療具有表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成年患者，這些患者需在鉑類化療後疾病出現進展，且突變需通過FDA批准的檢測方法確認。

三、規格和性狀

規格：40mg膠囊。

性狀：口服膠囊劑型。

四、主要成分

1、活性成分：莫博替尼(Mobocertinib)

2、輔料：膠囊殼含明膠和二氧化鈦，印墨含蟲膠、脫水酒精、異丙醇、丁醇、丙二醇、濃氨溶液、黑色氧化鐵、氫氧化鉀和純化水。

五、用法用量

1、推薦劑量：每日一次，每次160mg，口服，可與食物同服或不同服。

2、給藥方式：整粒吞服，不得打開、咀嚼或溶解膠囊內容物。

六、劑量調整

1、根據不良反應的嚴重程度調整劑量，首次減量至120mg每日一次，第二次減量至80mg每日一次。

2、對於QTc間期延長，根據嚴重程度決定是否暫停用藥、減量或永久停藥。

3、對於中度CYP3A抑製劑，若不可避免合用，需減少莫博替尼劑量約50%，並在停用抑製劑3-5個半衰期後恢復原劑量。

七、用藥注意事項

1、飯前飯後：莫博替尼可與食物同服或不同服，但需每日固定時間服用。

2、漏服：若漏服超過6小時，則跳過該劑量，次日按原計劃時間服用下一劑。

3、嘔吐：若服藥後嘔吐，無需額外補服，次日按原計劃時間服用下一劑。

八、特殊人群用藥

1、孕婦：莫博替尼可能對胎兒有害，孕婦禁用。

2、哺乳期婦女：在治療期間及停藥後1週內不應哺乳。

3、生殖潛能女性及男性：建議有生殖潛能的女性在治療期間及停藥後1個月內使用有效非激素避孕措施;建議男性患者的女伴在治療期間及停藥後1週內使用有效避孕措施。

4、兒童：莫博替尼在兒童中的安全性和有效性尚未確立。

5、老年人：65歲及以上患者的總體有效性無顯著差異，但≥65歲患者中3級及以上不良反應和嚴重不良反應的發生率較高。

6、肝腎功能不全：輕至中度肝腎功能不全患者無需調整劑量，嚴重肝腎功能不全患者的推薦劑量尚未確定。

九、不良反應

1、常見不良反應(>20%)：腹瀉、皮疹、噁心、口腔炎、嘔吐、食慾下降、甲溝炎、疲勞、皮膚乾燥和肌肉骨骼疼痛。

2、常見(≥2%)3級或4級實驗室異常：淋巴細胞減少、澱粉酶升高、脂肪酶升高、鉀降低、血紅蛋白降低、肌酐升高和鎂降低。

3、嚴重不良反應：包括QTc間期延長伴尖端扭轉型室性心動過速、間質性肺病(ILD)/肺炎、心臟毒性、腹瀉等。

十、禁忌症

莫博替尼無絕對禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A抑製劑：避免與強效或中效CYP3A抑製劑合用，若不可避免需減量並加強QTc監測。

2、CYP3A誘導劑：避免與強效或中效CYP3A誘導劑合用，可能降低莫博替尼療效。

3、延長QTc的藥物：避免與其他已知可延長QTc間期的藥物合用，以增加心臟事件風險。

十二、存儲方法

存儲於20°C至25°C(68°F至77°F)，允許溫度波動範圍為15°C至30°C(59°F至86°F)。