他替瑞林

通用名：taltirelin

商品名：Ceredist

全部名稱：他替瑞林片，taltirelin，Ceredist，Sawai

適應症：

用於改善脊髓小腦變性病人的共濟失調

用法用量：

成人1日2次，1次1片，早晚飯後口服，可根據年齡、症狀進行適當增減。

不良反應：

消化系統反應，包括嘔吐、噁心、和胃不適

禁忌：

對他替瑞林過敏患者禁用。

注意事項：

腎功能受損者慎用。

貯藏：

在室溫下儲存，以避免打開後潮濕

作用機制：

在動物CNS疾病模型中的藥理學研究顯示THR可改善抑鬱，血循環性休克，意識紊亂，記憶力減退和運動技能障礙。然而，臨床研究顯示因TRH在體內快遞代謝降解，作用時間較短。另外，TRH產生內分泌作用的劑量遠低於對CNS的起效劑量，因而臨床應用受到限制。

本品為合成的TRH類似物。藥理學研究顯示本品經由腦TRH受體對CNS產生強而持久的多重作用。本品對CNS的興奮作用比TRH強10-100倍，作用持續時間比TRH長約8倍。本品對TRH受體的親和力約為TRH 的1/11，因而本品的內分泌作用比TRH弱，但本品在體內比TRH穩定。另外，本品對促甲狀腺素（TSH）釋放的作用為TRH的1/6~1/11。 TSH釋放是由一個包括甲狀腺激素的強負反饋系統調節的。該負反饋系統也會抑製本品潛在的內分泌作用。

安全與療效：

一項為期6週的隨機雙盲安慰劑對照雙向交叉||期臨床研究在60例脊髓小腦變性病人中進行。經過2週的觀察後，病人分成兩組，一組接受本品一日2次，每次20mg，連用2週，隨後2週接受安慰劑；另一組先接受安慰劑2週，隨後2週接受本品。結果顯示，他替瑞林片組整體改善率優於安慰組（P=0.0394）。本品組在指鼻試驗和tapping-point試驗中是神經評分方面顯示優於安慰劑組的傾向。本品對自發性動作和總的精神狀態的改善也優於安慰劑（分別為P=0.0448;P=0.0296）。

一項雙盲隨機安慰劑對照|||期臨床研究中，427例脊髓小腦變性病人隨機接受本品一日2次，每次5mg或安慰劑，連用28~52週。 28週時的整體改善率優於安慰劑組（P<1.001）。本品組累計變化率為27.7%，而安慰劑組為47.1%，共濟失調的總改善率本品組顯著優於安慰劑組（P<0.004）。本品組共濟失調累計變化率為27.1%，而安慰劑組為39.4%。本品組的不良反應發生率為14.1%，與安慰劑組幾乎相等。