爱泌罗(Elmiron)中文说明书

愛泌羅(Elmiron)適應症

愛泌羅(Elmiron)適用於緩解與間質性膀胱炎相關的膀胱疼痛或不適。

愛泌羅(Elmiron)用法用量

1、推薦劑量

300毫克/天，每次一粒100毫克膠囊，每日三次。

2、服用方法

膠囊應用水送服，且至少在餐前1小時或餐後2小時服用。

3、用藥後評估

接受愛泌羅(Elmiron)治療的患者，應在3個月後重新評估，如果未見改善，且不存在限制性不良事件，可以再繼續服用愛泌羅3個月。

4、長期治療提示

但對6個月以上的疼痛未能由愛泌羅所明顯改善的患者，繼續該藥治療的臨床價值和風險的指徵尚不清楚。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

愛泌羅(Elmiron)禁忌症

對愛泌羅(Elmiron)、結構相關化合物或輔料有已知過敏史的患者禁用。

愛泌羅(Elmiron)注意事項

1、視網膜色素變化

長期使用愛泌羅已發現視網膜色素變化（文獻報導為色素性黃斑病變）。

對已有的眼科疾病的患者都應在開始治療前進行全面的基線的視網膜的檢查，如彩色眼底的照相、光學的相干的斷層的掃描（OCT）和自發的熒光成像等。

建議所有患者在開始治療後6個月內進行基線視網膜檢查，並在持續治療期間定期復查。

如果出現視網膜色素變化，應重新評估繼續治療的風險和獲益，因為這些變化可能是不可逆的。

鑑於視網膜和視力變化即使在停止治療後也可能進展，應繼續進行隨訪視網膜檢查。

2、抗凝相關風險

愛泌羅(Elmiron)是一種弱抗凝劑（活性為肝素的1/15），對於接受侵入性操作或有潛在凝血病體徵/症狀或其他出血風險增加（由於使用其他療法，如香豆素類抗凝劑、肝素、t-PA、鏈激酶、高劑量阿司匹林或非甾體抗炎藥）的患者，應評估其出血情況。

患有動脈瘤、血小板減少症、血友病、胃腸道潰瘍、息肉或憩室等疾病的患者，在開始使用愛泌羅前應進行必要的醫療評估。

3、脫髮

與愛泌羅(Elmiron)和肝素產品相關，脫髮在治療的前4週內開始出現。報告的脫髮病例中，97%為斑禿，僅限於頭皮的單區域。

4、肝功能不全患者用藥

尚未在肝功能不全患者中研究愛泌羅(Elmiron)，因為有證據表明肝臟參與愛泌羅的消除，肝功能損害可能影響其藥代動力學。在此類患者人群中使用愛泌羅時應謹慎。

愛泌羅(Elmiron)不良反應

1、發生率（1%至4%）

脫髮（4%）、腹瀉（4%）、噁心（4%）、頭痛（3%）、皮疹（3%）、消化不良（2%）、腹痛（2%）、肝功能異常（1%）、頭暈（1%）。

2、發生率（≤1%）

(1)、消化系統

嘔吐、口腔潰瘍、結腸炎、食管炎、胃炎、脹氣、便秘、厭食、牙齦出血。

(2)、血液系統

貧血、瘀斑、凝血酶原時間延長、部分凝血活酶時間延長、白細胞減少症、血小板減少症。

(3)、過敏反應

過敏反應、光敏反應。

(4)、呼吸系統

咽炎、鼻炎、鼻出血、呼吸困難。

(5)、皮膚及附屬器

瘙癢、蕁麻疹。

(6)、特殊感覺

結膜炎、耳鳴、視神經炎、弱視、視網膜出血。

愛泌羅(Elmiron)特殊人群用藥

1、妊娠

尚未在孕婦中進行充分且良好對照的研究，因為動物研究並不總能預測人類反應，只有在明確需要時才能在妊娠期間使用此藥。

2、哺乳期婦女

尚不清楚愛泌羅是否經人乳排泄，因為許多藥物會經人乳排泄，所以當向哺乳期婦女給予愛泌羅時應謹慎。

3、兒科使用

尚未確定16歲以下兒科患者的安全性和有效性。

愛泌羅(Elmiron)藥物相互作用

在一項研究中，健康受試者每8小時服用100毫克，愛泌羅膠囊或安慰劑，持續7天，並用華法林滴定至國際標準化比值（INR）為1.4-1.8。

結果顯示，在存在和不存在愛泌羅的情況下，R-華法林和S-華法林的藥代動力學參數相似。華法林+安慰劑與華法林+愛泌羅的INR值具有可比性。

愛泌羅(Elmiron)用藥過量

尚未有愛泌羅(Elmiron)用藥過量的報導，根據該藥物的藥效學特性，毒性很可能表現為抗凝、出血、血小板減少、肝功能異常和胃部不適。

對急性用藥過量的患者進行洗胃的同時，也應對其密切觀察，並給予相應的對症及支持治療。

愛泌羅(Elmiron)作用機制

愛泌羅在患者中發揮作用的機制尚不清楚，在初步的臨床模型中，愛泌羅附著於膀胱壁黏膜。

愛泌羅(Elmiron)可能作為緩沖劑，控制細胞通透性，防止尿液中的刺激性溶質到達細胞。

愛泌羅(Elmiron)藥代動力學

1、吸收

在一項臨床藥理學研究中，健康女性志願者在空腹條件下，單次口服含有放射性標記藥物的300毫克，或450毫克愛泌羅，血漿放射性的峰值濃度中位時間，約為服藥後2小時（範圍0.6-120小時）。

根據尿液中放射性的排泄情況，平均約有6%的放射性標記口服劑量被吸收並進入體循環。

食物效應：在臨床試驗中，愛泌羅的服用方法是用水送服，且在餐前1小時或餐後2小時服用，食物對愛泌羅吸收的影響尚不清楚。

2、分佈

對腸外給藥的放射性標記愛泌羅進行的臨床前研究表明，其分佈於泌尿生殖道的尿路上皮，在肝臟、脾臟、肺、皮膚、骨膜和骨髓中的含量較少。在動物體內，其對紅細胞的滲透性較低。

3、代謝

被吸收的愛泌羅部分在肝臟和脾臟通過部分去硫酸化代謝，並在腎臟通過部分解聚代謝，產生大量代謝物，去硫酸化和解聚作用都會隨著持續給藥而達到飽和。

4、排泄

向健康受試者組口服含有放射性標記藥物的300毫克，或450毫克愛泌羅後，血漿放射性的平均半衰期分別為27小時和20小時。

大部分口服劑量的愛泌羅（300毫克組平均84%，450毫克組平均58%），以原形藥物形式通過糞便排泄。

平均有6%的口服劑量通過尿液排泄，其中大部分是去硫酸化和解聚的代謝物。只有一小部分給藥劑量（平均0.14%）以完整藥物形式在尿液中回收。

愛泌羅(Elmiron)特殊人群藥代動力學

尚未在老年患者或肝腎功能不全患者中，研究愛泌羅的藥代動力學。

愛泌羅(Elmiron)供應規格

愛泌羅(Elmiron)為白色不透明硬明膠膠囊，印有“BNP7600”字樣，內含100毫克愛泌羅，供應規格為100粒瓶裝。

愛泌羅(Elmiron)貯藏

在20°C至25°C（68°F至77°F）下儲存；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間偏移。

請置於兒童接觸不到的地方。

溫馨提示

1、建議患者閱讀FDA批准的患者用藥指南，患者應嚴格按照處方規定的劑量和頻率服藥，不可超量或更頻繁地服用。

2、應告知患者，任何視力變化都應及時報告並接受評估。建議所有患者在開始服用愛泌羅後六個月內，以及長期治療期間定期進行視網膜檢查，包括光學相干斷層掃描（OCT）和自發熒光成像。