爱泌罗(Elmiron)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

愛泌羅(Elmiron)是一種半合成低分子量類肝素藥物，屬於泌尿保護劑，其結構類似於天然存在的糖胺聚醣。

愛泌羅(Elmiron)作用與功效

間質性膀胱炎

愛泌羅(Elmiron)用於緩解間質性膀胱炎相關的膀胱疼痛或不適。

孤兒藥資格：美國FDA已授予治療此症的孤兒藥資格。

愛泌羅(Elmiron)用法用量

1、給藥途徑

口服給藥：需用水送服，且應在餐前至少1小時或餐後2小時服用。

2、劑量說明

本品以戊聚醣多硫酸鈉的形式提供，劑量按鹽基計算。

3、成人劑量

每次100毫克，每日3次，持續3個月。

4、治療評估

若3個月後未見改善且無劑量限制性不良反應，可繼續治療另外3個月。

生產商指出，若6個月後疼痛仍無緩解，繼續治療的臨床獲益與風險尚不明確。但長期臨床研究數據顯示，持續治療1至2年可整體改善症狀，如疼痛、尿急、尿頻、夜尿。

部分臨床醫生建議採用每次200毫克、每日兩次的劑量，該方案似乎有效且有助於提高患者依從性。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

愛泌羅(Elmiron)特殊人群劑量

1、肝功能不全者

無具體劑量調整建議。

2、腎功能不全者

無具體劑量調整建議。

3、老年患者

無具體劑量調整建議。

愛泌羅(Elmiron)的禁忌症

對戊聚醣多硫酸鈉、結構相關化合物或製劑中任何成分已知過敏者禁用。

愛泌羅(Elmiron)的注意事項

1、血液系統影響

愛泌羅為弱抗凝劑，已有直腸出血及瘀斑、鼻衄、牙齦出血等出血並發症的報導。

對出血風險較高的患者需進行評估，包括接受有創操作者、有凝血功能障礙症狀或體徵者，以及正在使用影響止血的合併藥物者。

曾有報導顯示，皮下、肌注或舌下給予不同劑型的愛泌羅，可能導致延遲性免疫過敏反應性血小板減少症。

症狀與肝素誘導的血小板減少症相似，包括血栓和出血表現。

對有肝素誘導血小板減少症病史者需謹慎使用，開始治療前應仔細評估血小板減少症患者。

有肝功能檢查結果異常的患者中出現血小板減少、凝血酶原時間（PT）和部分凝血活酶時間（PTT）延長的報告。

2、合併疾病

對患有動脈瘤、血友病、胃腸道潰瘍、息肉或憩室等疾病的患者，開始治療前需謹慎評估。

3、肝臟影響

約1.2%的患者出現血清轉氨酶、鹼性磷酸酶、γ-谷氨酰轉肽酶和乳酸脫氫酶濃度輕度且通常短暫升高（低於正常上限2.5倍）。

這些異常多發生於開始治療後3至12個月內，通常不伴有黃疸或其他臨床症狀體徵。繼續用藥時，這些升高可能保持不變或極少進展。

4、脫髮

有脫髮報導，主要為斑禿（局限於頭皮單一區域），可能在治療開始後4週內出現。

愛泌羅(Elmiron)特殊人群用藥

1、妊娠期

妊娠分級為B類。

2、哺乳期

尚不清楚戊聚醣多硫酸鈉是否隨乳汁分泌。哺乳期婦女需謹慎使用。

3、兒童用藥

16歲以下患者的安全性和有效性尚未確立。

4、肝功能不全者

需謹慎使用，未在肝功能不全患者中進行研究。肝功能不全可能改變藥代動力學，因愛泌羅在肝臟代謝。

愛泌羅(Elmiron)常見不良反應

直腸出血、脫髮、腹瀉、噁心、頭痛、血便、皮疹、消化不良、腹痛、肝功能異常、頭暈、瘀傷。

愛泌羅(Elmiron)藥物相互作用

影響止血的藥物

合用可能增加出血風險，合併用藥期間需監測出血跡象。

愛泌羅(Elmiron)藥代動力學

1、吸收

生物利用度：口服放射性標記的戊聚醣多硫酸鈉（溶液劑）後，約6%被系統吸收，血漿放射性峰值中位時間為2小時（範圍0.6至120小時）。

起效時間：早期或輕度間質性膀胱炎患者疼痛緩解見於6至8週內；中重度患者多數在約6個月後疼痛緩解。

持續時間：部分患者疼痛緩解可維持超過29個月。

食物影響：食物對戊聚醣多硫酸鈉吸收的影響尚不明確。臨床試驗中要求用水送服且餐前1小時或餐後2小時服用。

2、分佈

範圍：在動物體內分佈於泌尿生殖道的尿路上皮，較少分佈於肝、脾、肺、皮膚、骨膜和骨髓。動物中少量進入紅細胞。

是否隨乳汁分泌尚不清楚。

3、代謝

口服吸收的戊聚醣多硫酸鈉在肝臟和脾臟中部分脫硫酸基，在腎臟中部分解聚，形成大量代謝物。持續給藥可能導致脫硫酸基和解聚途徑飽和。

4、消除途徑

口服放射性標記的300或450毫克劑量（溶液劑）後，分別有84%或58%以原形從糞便排泄；約6%經尿液排泄，主要為脫硫酸基和解聚的代謝物。

半衰期：口服放射性標記的300或450毫克劑量（溶液劑）後，血漿放射性的平均半衰期分別為27小時或20小時。

愛泌羅(Elmiron)儲存條件

口服膠囊：15–30°C保存。

愛泌羅(Elmiron)作用機制

作為一種半合成低分子量類肝素藥物，愛泌羅是一種泌尿保護劑，其結構類似於天然糖胺聚醣。

間質性膀胱炎的主要病因可能是膀胱粘液糖胺聚醣層缺陷，導致膀胱上皮通透性增加，這種通透性允許刺激性尿液溶質進入間質組織並引起組織損傷。

雖未完全闡明愛泌羅治療間質性膀胱炎的作用機制，但該藥似乎可補充缺陷的粘液（糖胺聚醣）層並恢復膀胱完整性（通過粘附於膀胱表面）；作為緩沖劑控制細胞通透性，防止刺激性溶質接觸上皮細胞。

口服後為弱抗凝劑（活性相當於肝素的1/15），可能延長出血時間。

腸外給藥（美國無上市腸外製劑）可抑制X因子生成。

體外研究顯示抑制凝血酶誘導的血小板聚集。

溫馨提示

1、需按處方服用愛泌羅，包括不得自行更改用藥頻率。

2、需用水送服且餐前至少1小時或餐後2小時服用。

3、若意外過量需立即聯繫急診室和/或毒物控制中心。

4、該藥僅限患者本人使用且僅針對所處方適應症，不得給予他人。

5、需告知患者出血風險。

6、任何手術前應諮詢醫生是否需要停藥。

7、女性患者若已懷孕、計劃懷孕或正在哺乳，應告知醫生。

8、需告知醫生現有或計劃使用的合併藥物（如華法林、肝素等處方藥或某些非甾體抗炎藥等非處方藥），以及合併疾病（如肝病、需手術的疾病）。