他泽司他(Tazemetostat)美国获批治疗上皮样肉瘤(ES)

上皮樣肉瘤( epithelioid sarcoma , ES)是一種臨床上比較少見的、極具侵襲性的軟組織肉瘤,約佔所有軟組織肉瘤的1%。 1970年首次報導ES的臨床病例。臨床上根據發病部位分為“遠端型”和“近端型”。 2020年1月23日，Epizyme公司宣布FDA加速批准Tazverik(tazemetostat)上市，用於治療不適合完全切除的轉移性/局部晚期上皮樣肉瘤成人和16歲及以上兒科患者。

他澤司他是組蛋白甲基化轉移酶(EZH2)的抑製藥,若EZH2突變或被異常激活而過度表達,將導致控制細胞增殖的基因失調,抑制抑癌基因的轉錄活性,引起多種實體瘤細胞的迅速生長。他澤司他能夠抑制組蛋白H3賴氨酸27(H3K27)的甲基化,恢復抑癌基因的表達。

他澤司他首次用於治療人類晚期惡性腫瘤的l/Ⅱ期臨床試驗（ NCTO1897571 )於2013年7月正式啟動，旨在初步評價他澤司他的安全性和有效性。 ITALIANO等報導了NCTO1897571階段性研究成果，研究納入了64例惡性腫瘤患者（包括3例ES患者)，其中63例(98% )為接受相關治療（中位為三線治療）後疾病進展。在3例接受Taz治療的ES患者中，2例（67% ) INI1功能蛋白缺失的患者獲持久( >20個月)的疾病穩定（SD)，而在其他臨床獲益的30例實體腫瘤患者中，僅有1例(3%)SD>11個月。

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