英菲格拉替尼的效果

對於一線吉西他濱治療失敗的膽管癌患者，沒有標準的治療方法。成纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）融合/易位存在於13%至17%的肝內膽管癌中。英菲格拉替尼是一種口服生物可利用的選擇性泛FGFR激酶抑製劑，已顯示出對FGFR改變的腫瘤的初步臨床活性。試驗顯示，英菲格拉替尼療效顯著，安全性高。

一項多中心、開放標籤的II期研究（NCT02150967）。患者接受英菲格拉替尼125 mg，每日一次，持續21天，然後休息7天（28天週期）。主要終點是研究者評估的總有效率。結果61名FGFR2融合（n=48）、突變（n=8）或擴增（n=3）患者（35名女性；中位年齡57歲）參與了研究。

在預先指定的數據截止點（2016年6月30日），有50名患者停止了治療。所有反應性腫瘤均包含FGFR2融合。總有效率為14.8%（僅18.8%FGFR2融合），疾病控制率為75.4%（僅83.3%FGFR2合併），估計中位無進展生存期為5.8個月。

英菲格拉替尼包括高磷血症（72.1%，所有級別）、疲勞（36.1%）、口腔炎（29.5%）和脫髮（26.2%）。 25名患者（41%）發生3級或4級治療相關不良事件，包括高磷症（16.4%）、口炎（6.6%），

結論英菲格拉替尼是一種一流的FGFR激酶抑製劑，具有可控的毒性，對含有FGFR2融合物的化療難治性膽管癌顯示出有意義的臨床活性。這種有前景的抗腫瘤活性支持英菲格拉替尼在這一高度選擇的患者群體中的持續發展。

英菲格拉替尼是一種口服生物可利用的人成纖維細胞生長因子受體（FGFRs）的泛抑製劑，具有潛在的抗血管生成和抗腫瘤活性。根據FGFR2融合或重排的存在，選擇用於治療不可切除的局部晚期或轉移性膽管癌的患者。建議患者在醫生的指導下用藥，對症治療。

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參考文獻

Javle M, Lowery M, Shroff RT, Weiss KH, Springfeld C, Borad MJ, Ramanathan RK, Goyal L, Sadeghi S, Macarulla T, El-Khoueiry A, Kelley RK, Borbath I, Choo SP, Oh DY, Philip PA, Chen LT, Reungwetwattana T, Van Cutsem E, Yeh KH, Ciombor K, Finn RS, Patel A, Sen S, Porter D, Isaacs R, Zhu AX, Abou-Alfa GK, Bekaii-Saab T. Phase II Study of BGJ398 in Patients With FGFR-Altered Advanced Cholangiocarcinoma. J Clin Oncol. 2018 Jan 20;36(3):276-282. doi: 10.1200/JCO.2017.75.5009. Epub 2017 Nov 28. PMID: 29182496; PMCID: PMC6075847.