國內第4款MET抑製劑:鹽酸特泊替尼獲批上市

導讀：國內第四款獲批MET適應症的靶向藥 (商品名:Tepmetko)是一種靶向MET的激酶抑製劑。特泊替尼由默克公司開發，並於2021年2月3日獲美國食品和藥物管理局(FDA）批准上市，用於治療MET外顯子14跳躍突變的轉移性 NSCLC成年患者。

作用機制

特泊替尼是一種強效的藥物，它通過精準地作用於細胞週期蛋白D1和p27蛋白，有效調控細胞週期，從而實現對腫瘤細胞增殖的強力抑制。其獨特的作用機制使得腫瘤細胞在生長過程中受到顯著阻礙，誘導細胞週期阻滯，進而削弱腫瘤的生長能力。更為重要的是，特泊替尼還能針對性地抑制MET依賴性下游信號通路，這一功能進一步強化了其抑制腫瘤細胞增殖的效果，並促進了腫瘤細胞的凋亡。

用法用量

特泊替尼為口服藥物，推薦劑量為特泊替尼 450 mgqd（相當於鹽酸特泊替尼500 mg )，直至出現疾病進展或不可耐受的不良反應為止。特泊替尼應整片吞服,不可咀嚼、掰開或粉碎。其每日服藥時間應固定，若服藥後出現嘔吐，建議患者在預定時間內服用下一次劑量。若患者出現不良反應，特泊替尼的服用劑量應下調至225 mgqd，若患者仍不能耐受，則應永久停藥。

治療效果

與化療相比，特泊替尼聯合吉非替尼能顯著改善患者無進展生存期（PFS）、總生存期（OS）、客觀緩解率和緩解持續時間。化療組中位PFS僅有4.2個月，而特泊替尼聯合吉非替尼能延長至16.6個月，是化療組的4倍！對OS來說，特泊替尼聯合吉非替尼組的中位OS長達37.3個月（化療組僅為13.1個月），意味著半數以上患者生存能超過3年。而安全性方面，特泊替尼聯合吉非替尼整體安全性可控，能為持久療效保駕護航。