盧比替定(Lurbinectedin)的詳細說明書:適應症、用法用量、副作用及注意事項等

2020年6月，美國食品藥品監督管理局(FDA)批准盧比替定(Lurbinectedin)上市，給全球的小細胞肺癌患者帶來了新的治療選擇。

盧比替定的適應症

小細胞肺癌

用於治療在鉑類化療期間或之後病情進展的轉移性小細胞肺癌(SCLC)。被美國食品藥品監督管理局(FDA)指定為治療小細胞肺癌的孤兒藥。

盧比替定的用藥方法

1、治療前篩查

(1)基線時評估血常規

僅當基線絕對中性粒細胞計數(ANC)≥1500個/mm³且血小板計數≥100,000個/mm³時，方可開始治療。

(2)檢測妊娠狀態

開始治療前，確認有生育潛力女性的妊娠狀態。

(3)肝功能檢查

開始治療前進行肝功能檢查。

2、預處理與預防

考慮使用皮質類固醇(如磷酸地塞米松8mg靜脈注射或等效藥物)聯合5-羥色胺5-HT₃受體拮抗劑(如昂丹司瓊8mg靜脈注射或等效藥物)進行止吐預防，以降低噁心和/或嘔吐的發生風險。

盧比替定的推薦劑量

1、小細胞肺癌推薦劑量

(1)每平方米體表面積靜脈輸注3.2mg，每21天輸註一次。

(2)輸注時間需持續60分鐘。

(3)持續治療直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

2、不良反應的劑量調整

首次減量：每21天一次，每次輸注2.6mg/m²；

第二次減量：每21天一次，每次輸注2 mg/m²；

無法耐受2 mg/m²或延遲>2週：永久停藥。

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盧比替定常見不良反應

白細胞減少症、淋巴細胞減少症、疲勞、貧血、中性粒細胞減少症、肌酐升高、丙氨酸轉氨酶/天門冬氨酸轉氨酶升高、血糖升高、血小板減少症、噁心、食慾下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白降低、便秘、呼吸困難、鈉降低、嘔吐、咳嗽、鎂濃度降低和腹瀉等。

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盧比替定(Lurbinectedin)的注意事項

1、‌血液學毒性‌

可能發生‌嚴重骨髓抑制‌(包括中性粒細胞減少、血小板減少和貧血)。

2、‌肝毒性‌

可能引發肝損傷，需在治療前、治療期間定期及臨床需要時監測肝功能。根據肝功能異常程度調整劑量(暫停、減量或停藥)。

3、‌胎兒/新生兒風險‌

基於作用機制和動物實驗數據，可能對胎兒造成危害。

盧比替定特殊人群用藥

1、‌妊娠期‌

告知孕婦潛在胎兒風險，需在治療前確認妊娠狀態。

2、‌哺乳期‌

藥物是否隨乳汁分泌及對嬰兒的影響尚不明確，建議治療期間及末次給藥後2週內停止哺乳。

3、‌育齡期患者‌

‌女性‌：治療前確認未妊娠，治療期間及末次給藥後6個月內需有效避孕。

‌男性‌：治療期間及末次給藥後4個月內需確保伴侶有效避孕。

4、‌兒童與老年患者‌

‌兒童‌：安全性和有效性未確立。

‌老年患者‌：療效與年輕患者無顯著差異，但嚴重不良事件發生率更高。

5、‌肝腎功能不全‌

‌輕度肝損‌：總膽紅素≤ULN伴AST>ULN，或膽紅素1-1.5×ULN，無需調整劑量。

‌中重度肝損‌：膽紅素>1.5×ULN，未研究，慎用。

‌輕中度腎損‌：Clcr 30-89 mL/min，無需調整劑量。

‌重度腎損‌：Clcr <30 mL/min，雖未正式研究，但腎臟排泄極少，可能無需調整。

盧比替定藥物相互作用

1、肝藥酶相關相互作用‌

(1)CYP3A4抑製劑‌

‌中強效抑製劑‌(如克拉黴素、伊曲康唑)：可能增加蘆比替定血藥濃度及毒性，需避免聯用；若必須聯用，建議臨床評估後減量。

(2)CYP3A4誘導劑‌

‌中強效誘導劑‌(如利福平、卡馬西平)：可能降低蘆比替定血藥濃度及療效，需避免聯用。

2、特定藥物或食物‌

‌葡萄柚/葡萄柚汁：可能顯著增加蘆比替定暴露量及毒性，治療期間需避免攝入。

注：如需了解詳細內容請查看藥品原版說明書，具體用藥請遵醫囑。