【重磅】新药呲仑帕奈为数百万癫痫患者带来治疗新选择！

癲癇是最常見和最嚴重的神經系統疾病之一,影響著全世界約5 000多萬人。儘管目前有多達28種不同的抗癲癇發作藥物(ASMs ),但仍有大約1/3的患者癲癇發作難以控制。因此,具有新的作用機制的ASMs引起了人們極大的興趣，這將會提高癲癇治療的療效。呲崙帕奈（perampanel）是第三代新型ASMs,最新被批准用於局灶性癲癇的單藥治療。對α-氨基-3-羥基-5-甲基4-異噁唑丙酸(AMPA)受體具有獨特的和選擇性的作用模式。呲崙帕奈通過與AMPA受體非競爭性結合，從而抑制谷氨酸誘導的過度神經傳遞,發揮抗癲癇作用。即使在谷氨酸水平升高時也不會被谷氨酸取代，維持拮抗AMPA受體的作用,延長藥物作用時間。

呲崙帕奈（perampanel）口服給藥後,吸收迅速且完全，空腹狀態藥物作用的峰值時間為0.5~2.5 h。進食並不會影響其吸收程度,但會減慢吸收速度,藥物的峰值濃度較空腹狀態時低28%~40%，並伴有藥物作用峰值時間延遲2~3h。半衰期平均為105h,肝功能不全者半衰期延長。

呲崙帕奈（perampanel）是第一個獲得監管批准的AMPA 受體拮抗劑。 2012年，美國FDA批准呲崙帕奈口服片劑上市，並僅可作為添加治療用於12歲及以上的局灶性癲癇發作患者。日本在2020年1月獲得呲崙帕奈單藥治療的適應症。呲崙帕奈於2019年9月在我國上市，每天一次用於12歲及以上局灶性癲癇的添加治療,在2020年7月拿到單藥治療的免臨床批准。

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