雷帕鸣的作用和副作用

雷帕鳴主要成分為西羅莫司，雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)作用機制為西羅莫司（雷帕鳴）通過與其它免疫抑製劑截然不同的機制，抑制抗原和細胞因子(白介素-2,IL-4?和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖。雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與親免蛋白,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合，生成一個免疫抑制複合物。

雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)與FK506 是結構上的同系物，雖作用於相同的受體，但它們的免疫作用機制不同。 FK506 抑制T淋巴細胞由G0 期到G1 期的增殖，而西羅莫司（雷帕鳴）則通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由GI 期到S 期的進程，與FK506 相比，西羅莫司可阻斷T 淋巴細胞和B 淋巴細胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導通路P1。

臨床試驗探討雷帕鳴應用於腎移植的臨床療效和安全性。試驗顯示雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)治療效果顯著，但雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)治療期間也會出現一些副作用。雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)很常見(依據國際醫學組織理事會頻數分類指發生率10%)的副作用包括：淋巴囊腫、外周性水腫、腹痛、腹瀉、低血鉀、乳酸脫氫酶升高、痤瘡，尿路感染；在較高劑量時很常見：貧血、高膽固醇血症、血小板減少症、高三酯血症(高脂血症)等。