sirolimus需要注意的事项有什么？

雷帕鳴（sirolimus）與標準劑量鈣調磷酸酶抑製劑相比，幾乎沒有腎毒性，且具有獨特的誘導耐受的免疫學優勢，可以改善移植腎功能。目前，該藥已經廣泛應用於腎移植患者的治療之中。而為了能夠使得患者從中獲益，以下一些事項患者則需要引起高度的注意：

（1）對於兒童群體來說，由於本藥用於13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定，所以，13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。

（2）對於老年患者而言，在sirolimus的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對於老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

（3）對於孕婦及哺乳期婦女來說，則需要禁用sirolimus。

（4）已知西羅莫司（即sirolimus）是細胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下：服用西羅莫司口服溶液後迅速吸收，單劑量口服後的平均達峰時間約為1小時；在腎移植受者中，多劑量口服後的平均達峰時間約為2小時。高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時應恆定地與或不與食物同服。西羅莫司分佈容積（Vss/F）的平均值為12±8 L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結合（約92%）。西羅莫司為細胞色素P450 III A（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西羅莫司可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝，並且可被P-gp從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。因此，作用於上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。