博舒替尼的作用機制是什麼

博舒替尼（Bosutinib）是酪氨酸激酶抑製劑。博舒替尼抑制促進慢性粒細胞白血病的BCR-ABL激酶；它也是Src家族激酶包括Src、Lyn和Hck的抑製劑。博舒替尼抑制鼠髓系細胞系中表達的18種伊馬替尼耐藥形式的BCR-ABL激酶中的16種。博舒替尼不抑制T315I和V299L突變細胞。在臨床研究中觀察到博舒替尼暴露量越高，緩解的可能性越大，發生安全事件的可能性越大。單劑量口服500mg博舒替尼和酮康唑（一種強CYP3A抑製劑）後，博舒替尼不會將QT間期延長至任何臨床相關程度。