瑞派替尼（Ripretinib）對間質瘤作用機理

瑞派替尼（Ripretinib）是一種新型開關控制KIT，通過雙重作用機制抑制許多最常見的初級和次級活化KIT和參與GIST進展的血小板衍生生長因子受體A(PDGFRA)激酶突變體，包括野生型、原發性和繼發性突變。瑞派替尼還在體外抑制其他激酶，如PDGFRB、TIE2、VEGFR2和BRAF。蛋白激酶的“開關口袋”通常與激活環結合，充當激酶的“開關”。瑞派替尼具有獨特的雙重作用機制，即與激酶開關口袋和激活環結合，從而關閉激酶及其導致細胞生長失調的能力。