佩米替尼（Pemigatinib）的作用機制

佩米替尼（Pemigatinib）是一種小分子激酶抑製劑，作用於IC50值小於2nM的FGFR1、2和3。通過激活FGFR擴增和融合，導致FGFR信號的組成性激活，佩米替尼抑制FGFR1-3磷酸化和信號傳導，並降低癌細胞系中的細胞活力。組成型FGFR信號可以支持惡性細胞的增殖和存活。在FGFR1、FGFR2或FGFR3改變導致組成型FGFR激活的人類腫瘤小鼠異種移植模型中，包括表達致癌FGFR2-Transformer-2β同源物(TRA2b)融合蛋白的膽管癌患者異種移植模型和攜帶FGFR1易位(FGFR1OP2-FGFR1)的KG1白血病模型，培美替尼顯示出抗腫瘤活性。