尼羅替尼（Nilotinib）的作用靶點

尼羅替尼（Nilotinib）是一種轉導抑製劑，針對BCR-ABL、c-kit和PDGF，用於各種白血病的潛在治療，包括慢性髓細胞白血病(CML)。慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼羅替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。與伊馬替尼相比，尼洛替尼以更高的親和力適合BCR-ABL蛋白的ATP結合位點，克服了突變引起的耐藥性。在體外，尼羅替尼抑制BCR-ABL介導的鼠白血病細胞系和來自Ph+CML患者的人細胞系的增殖。在測定條件下，在33個測試突變中的32個中，尼羅替尼能夠克服由BCR-ABL激酶突變導致的伊馬替尼耐藥性。