伏立諾他（Vorinostat）的作用機制

伏立諾他（Vorinostat）在納摩爾濃度(IC50<86nM)下抑制組蛋白脫乙酰酶HDAC1、HDAC2和hda C3和hda C6(的酶活性。這些酶催化組蛋白賴氨酸殘基上乙酰基的去除。在一些癌細胞中，hdac過度表達，或者hdac異常募集到致癌轉錄因子，導致核心核小體組蛋白乙酰化降低。通過抑制組蛋白脫乙酰酶，伏立諾他引起乙酰化組蛋白的積累，並誘導一些轉化細胞的細胞週期停滯和/或凋亡。伏立諾他抗腫瘤作用的機制尚未完全確定。