他拉唑帕尼(Talazoparib)的作用機制
他拉唑帕尼(Talazoparib)是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑製劑,包括在DNA修復中起作用的PARP1和PARP2。對DNA修復基因(包括BRCA1和BRCA2)存在缺陷的癌細胞系進行的體外研究表明,他拉唑帕尼誘導的細胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA複合物的形成,從而導致DNA損傷、細胞增殖減少和細胞凋亡。在攜帶突變的BRCA1或突變的BRCA2或野生型BRCA1和BRCA2的患者來源的異種移植乳腺癌模型中觀察到他拉唑帕利抗腫瘤活性。 。
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