替沃扎尼（Tivozanib）的作用靶點

替沃扎尼（Tivozanib）旨在靶向血管內皮生長因子(VEGF)途徑，這是腎細胞癌中臨床驗證的靶點。 替沃扎尼是VEGFR-1、2和3的TKI，它是一種非常有效的選擇性酪氨酸激酶抑製劑。體外細胞激酶試驗證明，在臨床相關濃度下，替沃扎尼抑制血管內皮生長因子受體（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，並抑制其他激酶，包括c-kit和PDGFR β。在小鼠和大鼠的腫瘤異種移植模型中，替沃扎尼抑制各種腫瘤細胞類型（包括人腎細胞癌）的血管生成、血管通透性和腫瘤生長。