恩美曲妥珠單抗（Ado-trastuzumab emtansine）的作用靶點

恩美曲妥珠單抗（Ado-trastuzumab emtansine）是一種HER2靶向抗體-藥物偶聯物。抗體是人源化抗HER2 IgG1，曲妥珠單抗。小分子細胞毒素DM1是一種微管抑製劑。 恩美曲妥珠單抗與HER2受體的亞結構域IV結合，並通過受體介導的內吞作用進入細胞。溶酶體降解恩美曲妥珠單抗並釋放DM1。 DM1與微管中的微管蛋白結合，並抑制產生細胞停滯和凋亡的微管功能。同樣，與曲妥珠單抗類似，體外研究表明，HER2受體信號傳導抑制和抗體依賴性細胞毒性都是由恩美曲妥珠單抗介導的。