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恩西地平(Enasidenib)的作用靶點

作者: medicalhalo
發佈時間: 2026-02-01 22:25:32

恩西地平(Enasidenib)是異檸檬酸脫氫酶2(IDH2)酶的小分子抑製劑。依那西替尼在體外以比野生型酶低約40倍的濃度靶向突變IDH2變體R140Q、R172S和R172K。在IDH2突變急性髓細胞白血病的小鼠異種移植物模型中,依那西尼對突變IDH2酶的抑制導致2-羥基戊二酸(2-HG)水平降低,並在體外和體內誘導骨髓分化。在患有突變IDH2的急性髓細胞白血病患者的血液樣本中,恩西地平降低了2-HG水平,減少了成骨細胞計數,並增加了成熟髓細胞的百分比。

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