阿達格拉西布(Adagrasib)的作用
阿達格拉西布(Adagrasib)是一種口服小分子KRAS抑製劑。 KRAS突變在癌症中非常常見,約佔所有RAS家族突變的85%。然而,KRAS抑製劑對三磷酸鳥苷(GTP)和二磷酸鳥苷(GDP)具有高親和力,並且缺乏明確的結合口袋。 阿達格拉西布靶向kras 12c,這是最常見的KRAS突變之一,位於半胱氨酸12殘基處,並抑制KRAS依賴性信號。在一項I/IB期臨床研究中,在KRASxa0G12C突變的非小細胞肺癌(NSCLC)患者中,阿達格拉西布在沒有新的安全信號的情況下是有效的。
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