吉瑞替尼（Gilteritinib）的作用

吉瑞替尼（Gilteritinib）是FLT3受體的內部串聯複製（ITD）和酪氨酸激酶域（TKD）兩種突變的有效選擇性抑製劑。同樣，吉瑞替尼還抑制AXL和ALK酪氨酸激酶。 FLT3和AXL是癌細胞生長中涉及的分子。 吉瑞替尼的活性允許抑制FLT3及其下游靶標(如STAT5、ERK和AKT)的磷酸化。當研究報導約30%的急性髓性白血病患者出現突變激活的同種型時，對FLT3跨膜酪氨酸激酶的興趣增加了。同樣，突變ITD與患者預後不良有關，而突變TKD對FLT3酪氨酸激酶抑製劑產生耐藥機制，AXL酪氨酸激酶傾向於對化療產生耐藥機制。