厄達替尼(Erdafitinib)的作用靶點
厄達替尼(Erdafitinib)是一種激酶抑製劑,基於體外結合併抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性,還與RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2結合。厄達替尼抑制FGFR磷酸化和信號傳導,並降低表達FGFR基因改變的細胞系的細胞活力,包括點突變、擴增和融合。厄達替尼在FGFR抑制細胞系和來源於腫瘤類型(包括膀胱癌症)的異種移植物模型中顯示出抗腫瘤活性。
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