崙伐替尼(Lenvatinib)的作用靶點
崙伐替尼(Lenvatinib)通過抑制酪氨酸激酶的多種受體發揮其作用機制:VEGFR-1(FLT1)、VEGFR-2(KDR)、VEGFR-3(FLT4)、FGFR-1、FGFR-2、FGFR-3、FGFR-4、PDGFRa、RET和c-KIT。腫瘤生長依賴於新血管的發育和增殖(新血管形成)。當配體與細胞膜中各自的酪氨酸激酶受體結合時,腫瘤生長和血管生成發生,啟動細胞內信號轉導磷酸化級聯,促進血管生成和細胞增殖。抑制VEGF受體可防止腫瘤血管生成,抑制FGFR、RET、PDGFRα和KIT可防止惡性細胞的進一步增殖。同時抑制兩種受體途徑導致抑制核信號轉導,並伴隨抑制腫瘤生長相關因子的活性。
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