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莫博賽替尼(Mobocertinib)的作用機制

作者: medicalhalo
發佈時間: 2026-02-01 22:25:32

莫博賽替尼(Mobocertinib)是一種表皮生長因子受體(EGFR)激酶抑製劑,以低於野生型(WT)EGFR的濃度不可逆地結合併抑制EGFR外顯子20插入突變。口服莫博賽替尼後,可以在血漿中發現了兩種具有與莫博賽替尼相似抑制特性的藥理活性代謝物(AP32960和AP32914)。在體外,在臨床相關濃度下(IC),莫博賽替尼還抑制其他EGFR家族成員(HER2和HER4)和一種額外激酶(BLK)的活性50數值<2納米)。在動物腫瘤移植模型中,莫博賽替尼表現出針對具有EGFR外顯子20插入NPH或ASV的異種移植物的抗腫瘤活性。

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