洛拉替尼（Lorlatinib）片的藥理作用

在細胞系模型中，洛拉替尼（Lorlatinib）被證明具有針對野生型ALK的亞納摩爾效力，同時保留針對包括G1202R在內的多種獲得性克唑替尼耐藥ALK突變體的效力。在一項將洛拉替尼與克唑替尼、色瑞替尼、阿來替尼和恩薩蒂尼進行比較的細胞活力測定中，洛拉替尼被證明是針對野生型ALK以及TKI耐藥ALK突變體(包括G1202R)的最有效的抑製劑，並且不依賴於EML4-ALK變體和ALK的其他融合，這表明只有洛拉替尼能夠抑制ALK G1202R突變體。