布加替尼/布格替尼（Brigatinib）的作用機制

布加替尼/布格替尼（Brigatinib）抑製表達融合蛋白EML4-ALK以及17個環唑替尼抗性ALK突變體的細胞的增殖和體外活力，它的作用擴展到表達EGFR缺失、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y的細胞。在小鼠EML4-ALK異種移植物模型中，布格替尼對腫瘤生長、腫瘤負荷和延長生存期具有劑量依賴性抑製作用。布格替尼的時間過程和暴露反應研究尚不清楚。在臨床可達到的濃度（≤500nM）下，布格替尼抑製表達EML4-ALK和17種與對ALK抑製劑的耐藥性相關的突變形式的細胞的體外生存能力，包括克唑替尼。