奧希替尼(Osimertinib)的作用機理
奧希替尼(Osimertinib)是一種表皮生長因子受體(EGFR)激酶抑製劑,以比野生型低約9倍的濃度不可逆地結合某些突變形式的EGFR(T790M、L858R和外顯子19缺失)。口服奧希替尼後,在血漿中發現了兩種具有與奧希替尼相似抑制特性的藥理活性代謝物(AZ7550和AZ5104,在母體的大約10%處循環)。 AZ7550顯示出與奧希替尼相似的效力,而AZ5104顯示出對外顯子19缺失和T790M突變體(大約8倍)和野生型(大約15倍)EGFR更強的效力。
[ 免责声明 ] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
.jpeg)