烏帕替尼(Upadacitinib)的作用靶點
烏帕替尼(Upadacitinib)是一種Janus激酶(JAK)抑製劑。 JAKs是細胞內酶,其傳遞細胞膜上細胞因子或生長因子受體相互作用產生的信號,以影響造血和免疫細胞功能的細胞過程。 JAK酶通過其配對傳遞細胞因子信號(例如,JAK1/JAK2、JAK1/JAJ3、JAK1/TYK2、JAK2/JAK2和JAK2/TYK2)。在無細胞分離酶測定中,相對於JAK3和TYK2,烏帕替尼對JAK1和JAK2具有更大的抑制效力。在信號通路中,JAKs磷酸化並激活信號轉導子和轉錄激活子(STATs),其調節細胞內活性,包括基因表達。烏帕替尼在JAKs點調節信號通路,阻止STATs的磷酸化和活化。
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