達沙替尼(Dasatinib)的作用
達沙替尼(Dasatinib)抑製過表達BCR-ABL的慢性髓細胞白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病(ALL)細胞系的生長。在試驗條件下,達沙替尼可以克服由BCR-ABL激酶結構域突變、涉及SRC家族激酶的替代信號通路激活(LYN、HCK)和多藥耐藥基因過表達導致的伊馬替尼耐藥性。基於模型研究,預計達沙替尼與ABL激酶的多種構象結合。在體外,達沙替尼在代表甲磺酸伊馬替尼敏感和耐藥疾病變體的白血病細胞系中具有活性。
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