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卡博替尼的作用靶點
體外生物化學和/或細胞測定顯示，卡博替尼（Cabozantinib）抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的酪氨酸激酶活性。這些受體酪氨酸激酶參與正常細胞功能和病理過程，如腫瘤發生、轉移、腫瘤血管生成、耐藥性和腫瘤微環境的維持。卡博替尼通過抑制受體酪氨酸激酶來抑制轉移、血管生成和腫瘤發生。與單劑量給藥相比，每日重複服用卡博替尼19天后，卡博替尼的平均蓄積量為4至5倍；第15天達到穩定狀態。
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