卡非佐米(Carfilzomib)的藥理作用
卡非佐米(Carfilzomib)是一種四肽環氧酮蛋白酶體抑製劑。卡非佐米在實體和血液腫瘤細胞中具有體外抗增殖和促凋亡活性。在動物中,卡非佐米抑制血液和組織中的蛋白酶體活性,並在多發性骨髓瘤、血液病和實體瘤模型中延遲腫瘤生長。首次給藥後1小時,靜脈注射卡非佐米可抑制蛋白酶體糜蛋白酶樣(CT-L)活性。卡非佐米劑量≥15mg/m2,聯合或不聯合來那度胺和地塞米松誘導蛋白酶體的CT-L活性抑制≥80%。每週給藥第一劑卡非佐米後蛋白酶體抑制持續≥48小時。
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