妥布黴素吸入溶液的作用功效及副作用?
為氨基糖苷類抗生素,抗菌譜廣,其殺菌機制主要是抑制敏感細菌的蛋白質合成,妥布黴素對革蘭陰性桿菌有強效,對綠膿桿菌抗菌活性較慶大霉素強2倍~8倍。
關於妥布黴素吸入溶液
美國食品藥品監督管理局(FDA)於1998年批准了妥布黴素吸入溶液上市,在美國,妥布黴素吸入溶液是囊性纖維化(CF)患者合併銅綠假單胞菌(Pa)定植和急慢性感染的一線治療藥物,被批准用於6歲以上CF患者。雖然6歲以下患兒的數據有限,但也推薦使用同樣的劑量。
妥布黴素吸入溶液的作用
妥布黴素為氨基糖苷類抗菌藥物,主要通過抑制細菌蛋白質合成達到抗菌目的,其不良反應較弱,抗菌譜廣,是治療呼吸道感染的優選藥物。近年來研究發現,吸入妥布黴素治療CF肺感染可以使藥物不通過氣液屏障,減少了藥物的首過效應,不僅使藥物劑量降低,且提高了藥物肺內濃度,減少了全身不良反應。
妥布黴素吸入溶液的功效
吸入性抗菌藥物治療CF合併Pa感染,可降低細菌載量、改善肺功能,尤其以妥布黴素吸入溶液的研究為最多。對於Pa慢性感染者,推薦長期、週期性吸入妥布黴素溶液,用藥28天、停藥28天交替進行,從而減少Pa菌量以減弱其影響。
妥布黴素吸入溶液在一項大型、多中心、雙盲、安慰劑對照研究中被評估。
妥布黴素吸入溶液一個劑量300 mg,一日兩次,藥物進行特製,所以無防腐劑並且有一個接近氣道表面液體的滲透壓。
與腸外製劑相比,這可以吸入高劑量藥物以達到氣道中的高濃度,並具有更高的耐受性。
與安慰劑組相比,妥布黴素組的肺功能明顯增加,並且用力肺活量和用力呼氣流量也有顯著差異,痰菌密度減少,急性加重頻率下降。
治療結束時,微生物檢測結果與安慰劑組相比,治療組表現出更好的療效。第1次給藥後妥布黴素平均痰濃度(695.6±817) μg/mL與最後1次給藥後測定的(716.9±799) μg/mL相似, 均優於檢測特定的最小抑菌濃度。妥布黴素組與藥物相關的不良事件發生率更低,沒有觀察到腎或耳毒性的跡象。
妥布黴素吸入溶液的副作用
妥布黴素吸入溶液最常見的包括:肺部問題或囊性纖維化惡化、嘈雜呼吸(囉音)、紅細胞活性異常、聲音改變(聲音嘶啞)。
1、肺部問題或囊性纖維化惡化:如果您在使用妥布黴素吸入溶液期間出現肺部問題或囊性纖維化惡化的症狀,如咳嗽、呼吸困難等,請立即告知您的醫生。他們可能會評估您的症狀並根據需要進行調整或停止治療。
2、嘈雜呼吸(囉音):如果您在使用妥布黴素吸入溶液時出現嘈雜呼吸,建議與您的醫生溝通。他們可能會檢查您的呼吸道情況,並根據需要調整藥物劑量或給予適當的處理。
3、紅細胞活性異常:如果您在使用妥布黴素吸入溶液期間出現紅細胞活性異常,如貧血或血紅蛋白減少,請告知您的醫生。他們可能會要求進行血液檢查,以監測您的血細胞計數,並根據需要採取相應的處理措施。
4、聲音改變(聲音嘶啞):如果您在使用妥布黴素吸入溶液後聲音發生改變,如變得嘶啞或沙啞,請與您的醫生交流。他們可能會評估您的聲音問題,並根據需要進行適當的管理或調整治療方案。
總結
截至目前,國內已有醫藥企業申報生產妥布黴素吸入溶液,這將為我國CF患者的規範管理提供有力保障。 Cystic Fibrosis Foundationpulmonary guideline推薦首次檢出Pa時給予根除治療,即妥布黴素吸入溶液(300mg/次,bid ),連續28天。
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