納地美定的功效與作用

納地美定是一種用於治療阿片類藥物引起的便秘(OIC)的特效藥物，適用於成人慢性非癌性疼痛患者，通過選擇性拮抗μ阿片受體發揮作用，在不影響鎮痛效果的前提下改善腸道功能。本文將詳細介紹納地美定的功效與作用、特殊人群用藥注意事項以及藥代動力學特性，為臨床合理用藥提供參考。

納地美定的功效與作用

是一種外周μ阿片受體拮抗劑，在治療阿片類藥物引起的便秘方面具有獨特優勢。

治療機制

納地美定通過選擇性阻斷腸道μ阿片受體，有效逆轉阿片類藥物對胃腸道的抑製作用。這種作用具有外周選擇性，不會穿過血腦屏障影響中樞鎮痛效果，維持原有止痛治療的同時改善腸道功能。

臨床效果

臨床研究顯示，納地美定能顯著增加患者每周自主排便次數，改善便秘相關症狀。大部分患者在治療第一周即可觀察到明顯效果，持續用藥可維持長期療效。

適應症範圍

適用於各種慢性非癌性疼痛患者因阿片類藥物引起的便秘，包括與既往癌症治療相關的慢性疼痛患者。對於需要頻繁調整阿片類藥物劑量的患者效果可能受限。

納地美定的特殊人群用藥

不同人群使用納地美定時需考慮個體差異，調整用藥方案。

孕婦與哺乳期婦女

孕婦使用可能引起胎兒阿片戒斷症狀，僅在獲益明確大於風險時考慮使用。哺乳期婦女用藥後應暫停哺乳至少3天，避免藥物通過乳汁影響嬰兒。

老年患者

老年患者無需調整劑量，但需密切觀察可能增加的敏感性。肝腎功能正常的老年人耐受性與年輕患者相當。

肝功能不全患者

輕度至中度肝功能損害患者無需調整劑量。嚴重肝功能損害患者應避免使用，可能增加藥物暴露量和不良反應風險。

納地美定的藥代動力學

了解納地美定的體內過程有助於優化給藥方案。

吸收特性

口服後吸收迅速，空腹狀態下約0.75小時達峰濃度。食物對吸收影響較小，可隨餐或不隨餐服用，提高用藥便利性。

分佈與代謝

血漿蛋白結合率高，主要經CYP3A4代謝。血腦屏障穿透率低，保證了其中樞神經系統安全性，避免干擾阿片類藥物的鎮痛作用。

排泄途徑

主要以代謝物形式經糞便排泄，少量通過尿液排出。腎功能不全患者無需調整劑量，但終末期腎病患者應謹慎使用。