赛洛多辛(Silodosin)的注意事项和药物相互作用

賽洛多辛(Silodosin)是一種高選擇性α1A-腎上腺素受體拮抗劑，主要針對良性前列腺增生(BPH)引起的下尿路症狀。

賽洛多辛(Silodosin)的注意事項

1、直立性低血壓

賽洛多辛可能導致直立性低血壓、頭暈或暈厥。

2、前列腺癌

開始治療前需排除前列腺癌的可能性。

3、術中虹膜鬆弛綜合徵

部分當前或既往接受α1-腎上腺素能阻滯劑治療的患者在超聲乳化白內障手術中出現術中虹膜鬆弛綜合徵（IFIS）。

對擬接受白內障手術的男性患者應具體詢問是否使用過西洛多辛或其他α1-腎上腺素能阻滯劑。

若患者曾使用此類藥物，眼科醫生應考慮調整手術技術（如使用虹膜鉤、虹膜擴張環或藥物干預（前房內註射去氧腎上腺素或術前使用阿托品）以降低IFIS風險。目前尚未證實術前停用α1-阻滯劑可獲益。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

賽洛多辛(Silodosin)藥物相互作用

1、與CYP3A4抑製劑的相互作用

(1)、強效CYP3A4抑製劑：如酮康唑、克拉黴素、伊曲康唑、利托那韋，會顯著抑制賽洛多辛的代謝，使其血藥濃度升高3.2至3.8倍，因此禁止聯合使用。

(2)、中效CYP3A4抑製劑：如地爾硫䓬、紅黴素、維拉帕米，也可能升高賽洛多辛濃度，合用時應謹慎監測不良反應。

2、與P-糖蛋白抑製劑的相互作用

賽洛多辛是P-gp的底物，已知酮康唑（同時抑制CYP3A4和P-gp）可顯著增加其血藥濃度。因此，不建議賽洛多辛與強效P-gp抑製劑（如環孢素）聯用。

3、與其他α受體阻滯劑的相互作用

賽洛多辛不應與其他α受體阻滯劑合用，因可能增強降壓效果，增加低血壓、頭暈等不良反應風險。

賽洛多辛(Silodosin)的藥代動力學

1、吸收

口服後達峰時間（Tmax）約為2.6小時，絕對生物利用度約32%。與食物同服時，Cmax和AUC可能下降，但仍建議餐後服用以提高耐受性。

2、分佈

賽洛多辛表現分佈容積為49.5L，血漿蛋白結合率高達97%，因此不易通過透析清除。

3、代謝

西洛多辛的主要代謝物是葡萄醣醛酸偶聯物 （KMD-3213G），主要經CYP3A4、UGT、ADH/ALDH代謝，生成葡萄醣醛酸結合物和氧化代謝物。

4、排泄

口服放射性標記藥物後，約33.5%經尿、54.9%經糞便排泄。總體清除率約為10L/h。

5、特殊人群藥代動力學

(1)、老年人：AUC和半衰期略高於年輕成人，但無需調整劑量。

(2)、腎功能不全者：中度腎功能不全（Clcr30–50mL/min）者AUC和Cmax升高約3倍，需減量至4mg/日；重度者禁用。

(3)、肝功能不全者：輕中度損害無需調量；重度者未進行研究，禁忌使用。