赛洛多辛(Silodosin)的注意事项与药物相互作用

賽洛多辛(Silodosin)是一種高選擇性α-1A腎上腺素能受體拮抗劑，專為治療良性前列腺增生引起的下尿路症狀而設計。

賽洛多辛(Silodosin)的用藥注意事項

1、禁忌人群與絕對禁忌

以下患者嚴禁使用：

(1)、嚴重腎功能不全者：肌酐清除率（CCr）<30mL/min。

(2)、嚴重肝功能不全者：Child-Pugh評分≥10。

(3)、合用強效CYP3A4抑製劑者：如酮康唑、克拉黴素、伊曲康唑、利托那韋等，因此類合用會導致賽洛多辛血藥濃度急劇升高，風險極大。

(4)、對賽洛多辛任何成分過敏者。

2、特殊人群劑量調整

(1)、中度腎功能不全者（CCr30-50mL/min）：劑量必須減至4mg，每日一次。因其血漿藥物濃度可達正常腎功能者的約3倍。

(2)、老年患者：雖無需統一調整劑量，但需警惕體位性低血壓的風險隨年齡增長而增加，尤其是75歲以上患者。

3、安全警告

(1)、體位性低血壓：治療初期可能出現頭暈、眩暈甚至昏厥。應告知患者避免駕駛或操作危險機械，起身動作應緩慢。

(2)、排除前列腺癌：BPH與前列腺癌症狀相似，用藥前必須通過必要檢查排除惡性腫瘤。

(3)、眼科手術風險：計劃接受白內障手術的患者，必須提前告知眼科醫生正在使用或曾使用過賽洛多辛，因其可能增加“術中虹膜鬆弛綜合徵”的發生風險。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

賽洛多辛(Silodosin)藥物相互作用

賽洛多辛主要通過CYP3A4酶代謝，並是P-糖蛋白的底物，因此與多種藥物存在相互作用。

1、絕對禁忌的相互作用

強效CYP3A4抑製劑：如前所述，酮康唑等藥物會使賽洛多辛的血藥濃度和暴露量增加3倍以上，嚴禁合用。

2、需避免或謹慎合用的藥物

(1)、其他α受體阻滯劑（如特拉唑嗪）：合用會疊加降壓效應，增加低血壓風險，應避免聯合使用。

(2)、PDE5抑製劑（如西地那非、他達拉非）：兩者均有血管擴張作用，合用可能引起症狀性低血壓，需格外謹慎。

(3)、強效P-糖蛋白抑製劑（如環孢素）：可能增加賽洛多辛的吸收，不建議合用。

(4)、降壓藥：合用可能增加低血壓和頭暈的發生率，需密切監測血壓。

(5)、中度CYP3A4抑製劑（如維拉帕米、地爾硫䓬、紅黴素）：可能增加賽洛多辛濃度，合用需謹慎並監測不良反應。

3、無顯著相互作用的藥物

地高辛：研究表明，賽洛多辛不影響地高辛的藥代動力學，合用無需調整劑量。

賽洛多辛(Silodosin)藥代動力學特性

賽洛多辛的藥代動力學特徵直接決定了其給藥方案和相互作用風險。

1、吸收

口服後絕對生物利用度約為32%。

食物影響：與中等脂肪餐同服，可降低血藥濃度峰值（Cmax）18%-43%，降低暴露量（AUC）4%-49%。因此，推薦隨餐服用以降低不良反應發生率。

對於吞嚥困難者，可將膠囊內容物灑於蘋果醬上服用，其生物利​​用度與整粒膠囊相當。

2、分佈與蛋白結合

表現分佈容積為49.5升，表明其在組織中有廣泛分佈。血漿蛋白結合率高達97%，這意味著過量時透析清除效果甚微。

3、代謝

(1)、代謝途徑複雜：主要通過葡醣醛酸化（UGT2B酶）、酒精/醛脫氫酶以及CYP3A4三條途徑代謝。

(2)、活性代謝物：其主要代謝物KMD-3213G（葡醣醛酸結合物）具有藥理活性，半衰期更長（約24小時），且血漿暴露量是原型藥的4倍，這在一定程度上解釋了藥物的持續作用。

4、排泄

口服後，約33.5%的放射性劑量經尿排出，54.9%經糞便排出。

5、特殊人群藥代動力學

(1)、腎功能不全：中度腎損患者清除率顯著下降，導致AUC和半衰期大幅增加，必須減量。

(2)、肝功能障礙：輕中度肝損對藥代動力學無顯著影響，但嚴重肝損為禁忌。

(3)、老年患者：AUC和半衰期略有增加，但差異不顯著，提示年齡本身不是劑量調整的關鍵因素。