吉非替尼

吉非替尼(Gefitinib)是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，通过选择性抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖、存活和转移相关的信号传导通路

一、药品名称

通用名：Gefitinib(吉非替尼)

二、适应症

用于治疗EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

三、规格和性状

1、片剂：250mg/片(以吉非替尼计)

2、性状：薄膜衣片。

四、主要成分

1、活性成分：吉非替尼(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)

2、辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁(片芯);羟丙甲纤维素、聚乙二醇、二氧化钛、氧化铁红(包衣)。

五、用法用量

1、推荐剂量 ：250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

2、漏服处理 ：若漏服超过12小时，跳过当日剂量，次日按原计划服药。

3、呕吐处理 ：若服药后呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。

六、剂量调整

1、肝毒性 ：

3级ALT/AST升高：暂停用药至恢复至≤1级后减量至125mg/日。

4级肝损伤：永久停药。

2、间质性肺病(ILD) ：确诊后永久停药。

七、用药注意事项

1、服药时间 ：建议固定每日服药时间，空腹或餐后均可。

2、胃酸调节剂 ：

避免与质子泵抑制剂(PPI)联用。

H2受体拮抗剂需间隔6小时服用。

3、药物相互作用 ：

避免联用强效CYP3A4诱导剂(如利福平)或抑制剂(如酮康唑)。

监测华法林等CYP2C9底物的国际标准化比值(INR)。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：可能致胎儿畸形，治疗期间及末次给药后2周内需避孕。

2、哺乳期 ：治疗期间及末次给药后2周内禁止哺乳。

3、肝功能不全 ：中重度肝损伤需密切监测。

4、儿童 ：安全性及有效性未确立。

九、不良反应

1、常见(>20%) ：腹泻(48%)、皮疹/痤疮(43%)、恶心(13%)、呕吐(12%)、乏力(11%)。

2、严重不良反应 ：

间质性肺病(ILD，发生率约1%)

肝毒性(约10%出现ALT升高)

十、禁忌症

1、对吉非替尼或辅料过敏者禁用。

2、严重肝功能不全患者慎用。

十一、药物相互作用

1、CYP3A4诱导剂/抑制剂 ：显著影响吉非替尼血药浓度。

2、胃酸抑制剂 ：PPI可降低吉非替尼吸收率47%。

十二、存储方法

30°C以下保存，原包装防潮。