瑞普替尼

瑞普替尼(Repotrectinib)是继拉罗替尼、恩曲替尼之后的第三种泛实体瘤疗法，为ROS1阳性NSCLC患者提供了新的福音。

一、药品名称

1、通用名：Repotrectinib(瑞普替尼)

2、商品名：AUGTYRO™

二、适应症

用于治疗成人局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。

三、规格和性状

1、胶囊剂：40mg/粒。

2、性状：胶囊。

四、主要成分

1、活性成分：瑞普替尼(ROS1/TRK激酶抑制剂)。

2、辅料：微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅(片芯);明胶、二氧化钛(胶囊壳);虫胶、FD&C蓝2号铝色淀(印刷油墨)。

五、用法用量

1、推荐剂量 ：

初始剂量：160mg口服，每日1次，连续14天。

维持剂量：14天后增至160mg每日2次(间隔约12小时)，随餐或空腹均可。

2、漏服或呕吐 ：跳过该次剂量，按原计划时间服用下一剂。

六、剂量调整

1、中枢神经系统反应 (如头晕、共济失调)：

不可耐受的2级或3级：暂停用药，恢复至≤1级后减量。

4级：永久停药。

2、间质性肺病/肺炎 ：疑似即暂停，确诊则永久停药。

3、肝毒性 (ALT/AST>3倍ULN伴胆红素升高)：永久停药。

七、用药注意事项

1、服药时间 ：每日固定时间服用，与食物无显著相互作用。

2、胶囊服用 ：整粒吞服，不可拆开、咀嚼或溶解。

3、药物相互作用 ：

避免联用强效/中效CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)。

避免与P-gp抑制剂(如环孢素)或激素类避孕药联用。

八、特殊人群用药

孕妇 ：可能致胎儿畸形，需使用非激素避孕措施至末次给药后2个月。

哺乳期 ：治疗期间及末次给药后10天内禁止哺乳。

肝功能不全 ：中重度患者需调整剂量。

儿童 ：安全性未确立。

九、不良反应

1、常见(≥20%) ：头晕(64%)、味觉障碍(50%)、周围神经病变(47%)、便秘(37%)、呼吸困难(30%)。

2、严重不良反应 ：

间质性肺病(2.9%)、肝毒性(ALT升高35%)、骨折(2.3%)。

十、禁忌症

无明确禁忌症(根据说明书)。

十一、药物相互作用

1、CYP3A4底物 ：瑞普替尼可降低其血药浓度(如咪达唑仑AUC下降69%)。

2、胃酸调节剂 ：需避免与质子泵抑制剂联用。

十二、存储方法

20°C-25°C保存，允许短期暴露于15°C-30°C。