塞尔帕替尼

塞尔帕替尼(Retevmo)是一种高选择性、强效的激酶抑制剂，通过靶向抑制RET(RearrangedDuringTransfection)基因的突变或融合形式发挥作用。

一、药品名称

1、通用名：塞尔帕替尼(Selpercatinib)

2、商品名：Retevmo™

二、适应症

1、成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。

2、12岁及以上晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)需系统治疗的患者。

3、12岁及以上晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌需系统治疗且放射性碘难治患者。

三、规格和性状

胶囊剂型：40mg)。

四、主要成分

1、活性成分：塞尔帕替尼。

2、辅料：微晶纤维素、胶态二氧化硅(胶囊壳含明胶、二氧化钛等)。

五、用法用量

1、常规剂量 ：

≥50kg：160mg口服，每日2次(间隔12小时);<50kg：120mg口服，每日2次。

2、服用方式 ：

整粒吞服，不可咀嚼或压碎。

饭前饭后均可，但若联用质子泵抑制剂(如奥美拉唑)需与食物同服。

3、漏服处理 ：

若距下次服药>6小时可补服，否则跳过。

4、呕吐处理 ：

呕吐后无需补服，按原计划时间服用下一剂。

六、剂量调整

1、肝毒性 ：AST/ALT升高时暂停给药，恢复后减量2级(如160mg→120mg)。

2、高血压 ：3级高血压暂停用药，控制后减量;4级永久停药。

3、QT延长 ：3级暂停至恢复，减量;4级永久停药。

4、严重肝损伤 ：剂量减半(如160mg→80mg)。

七、用药注意事项

1、联用限制 ：

避免与强/中效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或诱导剂(如利福平)联用。

抗酸药需间隔2小时服用。

2、监测要求 ：

用药前及治疗期间定期检测肝功能、血压、QT间期、电解质。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：具有胚胎毒性，需避孕至停药后1周。

2、哺乳期 ：治疗期间及停药1周内避免哺乳。

3、儿童 ：≥12岁安全有效，<12岁数据不足。

4、肝损伤 ：严重者需减量。

九、不良反应

常见(≥25%)包括：

1、实验室异常：AST/ALT升高、高血糖、低白蛋白、低钙。

2、临床症状：口干、腹泻、高血压、疲劳、皮疹、水肿。

十、禁忌症

无明确禁忌症。

十一、药物相互作用

1、CYP3A影响 ：强抑制剂增药效(需减量)，强诱导剂降药效(避免联用)。

2、CYP2C8/3A底物 ：可能增加其血药浓度(如瑞格列奈)。

十二、存储方法

常温(20-25℃)保存，允许短期15-30℃波动。