厄洛替尼

厄洛替尼(Erlotinib)是一种口服抗细胞药物。它在国内外均已成功上市，并广泛应用于非小细胞肺部疾病等恶性细胞的治疗。

一、药品名称

1、通用名：Erlotinib(厄洛替尼)

2、商品名：TARCEVA®

二、适应症

1、非小细胞肺癌(NSCLC) ：

一线治疗EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的转移性NSCLC。

维持治疗或至少一种化疗方案进展后的二线及以上治疗。

限制 ：不推荐与含铂化疗联用，其他EGFR突变患者的安全性和疗效未确立。

2、胰腺癌 ：联合吉西他滨一线治疗局部晚期或转移性胰腺癌。

三、规格和性状

1、片剂 ：150mg。

2、性状 ：薄膜衣片。

四、主要成分

1、活性成分：厄洛替尼(盐酸盐形式)。

2、辅料：乳糖一水合物、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等。

五、用法用量

1、NSCLC ：150mg每日1次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。

2、胰腺癌 ：100mg每日1次联合吉西他滨，空腹服用。

3、漏服或呕吐 ：跳过该次剂量，按原计划时间服用下一剂。

六、剂量调整

1、间质性肺病(ILD) ：确诊后永久停药。

2、肝毒性 ：

无基础肝损者：ALT/AST>5倍ULN或胆红素>3倍ULN时暂停，未改善则停药。

有基础肝损者：胆红素或转氨酶较基线翻倍时暂停。

严重皮疹或腹泻 ：暂停或减量(按50mg递减)。

3、药物相互作用 ：

CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)：减量50mg。

CYP3A4诱导剂(如利福平)：增量至最大450mg。

七、用药注意事项

1、服药时间 ：必须空腹服用，避免与食物同服。

2、胃酸调节剂 ：

质子泵抑制剂(如奥美拉唑)：避免联用。

H2受体拮抗剂(如雷尼替丁)：TARCEVA需在H2拮抗剂给药后10小时服用。

3、抗酸药：间隔数小时服用。

4、吸烟 ：吸烟会降低血药浓度，需增量至最大300mg，戒烟后恢复原剂量。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：可致胎儿畸形，需使用非激素避孕至末次给药后1个月。

2、哺乳期 ：治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。

3、儿童 ：安全性未确立。

4、肝功能不全 ：需密切监测，严重肝损者慎用。

九、不良反应

1、常见(≥20%) ：皮疹(70%)、腹泻(42%)、食欲减退、疲劳、呼吸困难。

2、严重不良反应 ：

ILD(1.1%)、肝衰竭、胃肠道穿孔(0.4%)、脑血管意外(胰腺癌患者2.5%)。

十、禁忌症

无明确禁忌症。

十一、药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂/诱导剂 ：显著影响血药浓度，需调整剂量。

2、华法林 ：增加出血风险，需监测INR。

3、胃酸调节剂 ：降低厄洛替尼吸收。

十二、存储方法

25°C(77°F)保存，允许短期暴露于15-30°C。