.jpeg)
{{ variable.name }}
拉罗替尼(Larotrectinib)是一种高选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合产生的TRKA、TRKB和TRKC蛋白的活性，阻断其下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活
1、通用名 ：拉罗替尼(Larotrectinib)
2、商品名 ：VITRAKVI®
3、剂型 ：胶囊(100mg)
4、主要成分 ：拉罗替尼硫酸盐(25mg胶囊含30.7mg硫酸盐，100mg胶囊含123mg硫酸盐，口服溶液含24.6mg/mL硫酸盐)，辅料包括明胶、二氧化钛(胶囊)、羟丙基倍他环糊精、蔗糖(口服溶液)等。
NTRK基因融合实体瘤 ：用于治疗成人及儿童NTRK基因融合阳性、转移性或手术可能导致严重并发症的实体瘤患者，且无满意替代治疗方案或既往治疗失败者。该适应症基于总体缓解率和缓解持续时间加速批准，需进一步验证临床获益。
100mg(白色不透明硬胶囊)。
1、成人及体表面积≥1.0m²的儿童 ：100mg口服，每日2次(间隔约12小时)。
2、体表面积<1.0m²的儿童 ：100mg/m²口服，每日2次(最大剂量100mg/次)。
3、服药方式 ：胶囊整粒吞服，不与食物同服或空腹均可;漏服后若距下次给药>6小时可补服，呕吐后无需补服。
1、不良反应 ：首次减量至75mg(或75mg/m²)每日2次，第二次减量至50mg(或50mg/m²)每日2次，第三次减量至100mg每日1次(或25mg/m²每日2次)，无法耐受则永久停药。
2、肝功能不全 ：中重度(Child-PughB/C)患者起始剂量减半。
3、药物相互作用 ：联用强CYP3A4抑制剂时剂量减半，联用强CYP3A4诱导剂时剂量加倍。
1、神经毒性 ：53%患者出现头晕、共济失调等，需避免驾驶或操作机械。
2、肝毒性 ：治疗首月每2周监测ALT/AST，后改为每月监测。
3、药物相互作用 ：避免联用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)、诱导剂(如利福平)及敏感CYP3A4底物(如咪达唑仑)。
1、孕妇 ：禁用(动物实验显示致畸性)。
2、哺乳期 ：治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。
3、儿童 ：≥1月龄安全数据有限，≥12岁剂量同成人。
4、老年人 ：无需调整剂量。
1、常见(≥20%) ：疲劳(37%)、恶心(29%)、头晕(28%)、呕吐(26%)、AST/ALT升高(各45%)、便秘(23%)、腹泻(22%)。
2、严重反应 ：神经毒性(6%为3-4级)、肝毒性(3%为3-4级ALT/AST升高)。
无绝对禁忌症，但对成分过敏者禁用。
1、CYP3A4强抑制剂 ：增加拉罗替尼血药浓度，需减量50%。
2、CYP3A4强诱导剂 ：降低拉罗替尼血药浓度，需加倍剂量。
3、敏感CYP3A4底物 ：可能增加其血药浓度，需避免联用。
胶囊 ：20-25℃室温保存。
注 ：治疗期间需定期监测NTRK融合状态、肝功能及神经症状。避免与葡萄柚或圣约翰草合用。