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在中国,帕唑帕尼于2017年3月3日获得批准上市;国家药品监督管理局NMPA批准帕唑帕尼用于一线治疗晚期肾细胞癌患者以及接受过细胞因子治疗的晚期肾癌患者。
1、通用名:帕唑帕尼(pazopanib)
2、商品名:VOTRIENT
用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者。
200mg、片剂。
1、推荐剂量:800mg口服,每日1次。
2、服药时间:空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。
3、不可碾碎服用(可能增加吸收率影响药效)。
1、肝功能不全 :中度肝功能损害者减至200mg/日;严重肝功能损害者禁用。
2、药物相互作用 :
强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)联用时减至400mg。
强CYP3A4诱导剂(如利福平)应避免联用。
3、其他调整 :根据耐受性以200mg为阶梯调整,最大剂量不超过800mg。
1、饮食影响 :高脂/低脂饮食均会使血药浓度升高2倍,必须空腹服用。
2、漏服处理 :若距下次服药<12小时则跳过,不可补服。
3、呕吐处理 :若服药后呕吐,不可补服,按原计划下次服药。
4、手术前后 :术前至少停药7天,术后根据伤口愈合情况决定恢复用药时间。
1、孕妇 :可致胎儿损害,妊娠期禁用(妊娠分级D)。
2、哺乳期 :暂停哺乳(药物是否入乳未知)。
3、儿童 :安全性未建立。
4、老年人 :≥65岁患者需更密切监测肝功能。
1、常见(≥20%) :腹泻、高血压、毛发褪色、恶心、厌食、呕吐。
2、严重不良反应 :
肝毒性(监测ALT/AST)、QT间期延长(监测心电图)、出血事件(6个月内出血史者禁用)、动脉血栓(心肌梗死/中风风险)。
无绝对禁忌症,但以下情况禁用:
1、严重肝功能损害。
2、6个月内脑出血/消化道出血史。
3、妊娠期。
1、CYP3A4抑制剂 :避免联用强效抑制剂(如克拉霉素)。
2、CYP3A4诱导剂 :避免联用强效诱导剂(如利福平)。
3、窄治疗窗药物 :避免联用经CYP3A4/2D6/2C8代谢的药物(如华法林)。
未明确说明,建议参照常规口服片剂保存(避光、阴凉干燥处)。