达拉西布

　　【适应症】

　　本品属于RAS GTP酶家族抑制剂，用于治疗成人转移性胰腺导管腺癌，适用于那些已经接受过至少一种全身性治疗方案，或无法耐受多药联合全身治疗的成年患者。

　　【推荐剂量】

　　推荐剂量为300mg，每日口服一次，可与食物同服或空腹服用。持续治疗直至观察到疾病进展或出现无法耐受的毒性反应。

　　【不良反应】

　　常见不良反应（发生率≥20%）：

　　皮疹、腹泻、口腔黏膜炎、恶心、疲乏、呕吐、腹痛、水肿、食欲减退以及出血事件。

　　常见实验室检查异常（发生率≥20%）：

　　白蛋白水平下降、血钙降低、血红蛋白减少、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、淋巴细胞计数降低、血小板计数减少、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、血钠降低、白细胞计数减少、血镁降低、碱性磷酸酶升高、肌酐升高及血钾降低。

　　【药理作用】

　　本品是一种RAS GTP酶抑制剂。其作用机制为：首先与细胞内的亲环蛋白A（cyclophilin A）结合，形成药物‑亲环蛋白A二元复合物；该复合物进一步与结合GTP、处于活化状态的RAS蛋白结合，形成三元复合物。这一三元结构能够阻断RAS与下游效应分子之间的相互作用，同时促进GTP水解，使RAS转变为与GDP结合的非活化状态，从而抑制RAS信号通路的传导。

　　该药可作用于野生型及突变型的KRAS、NRAS和HRAS，抑制肿瘤生长并触发细胞凋亡。在RAS依赖的胰腺导管腺癌模型中，本品显示出抑制肿瘤生长、促使肿瘤消退的效果，并可能伴随抗肿瘤免疫应答。

　　【贮藏】

　　保存于20℃‑25℃（68℉‑77℉）环境中；允许在短时间内暴露于15℃‑30℃（59℉‑86℉）的温度范围内。