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【适应症】
HERNEXEOS(宗格替尼,zongertinib)属于HER2靶向激酶抑制剂,用于肿瘤经合规检测确认存在HER2/ERBB2酪氨酸激酶结构域激活突变、既往已接受全身治疗、且病情为不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌的成年患者。用药前应以肿瘤组织或其他认可样本完成HER2 TKD激活突变判定,仅确认存在对应驱动突变者纳入治疗评估。
【推荐剂量】
•先确认肿瘤是否携带HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变,再决定是否使用HERNEXEOS。
•口服剂量按体重分层:
。体重<90 kg:每次120 mg
。体重≥90 kg:每次180 mg
•每日口服一次,可随餐或空腹服用,持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。整片以温水送服,不得掰开、压碎或咀嚼。
【不良反应】
-常见不良反应(>20%):腹泻、肝毒性、皮疹、疲劳、恶心。
-常见3级或4级实验室检查异常(>2%):淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、血钾降低、γ-谷氨酰转移酶升高。
临床使用中还应关注肝功能、心电图及心功能相关信号,出现异常按严重程度暂停、减量或停药。
【药理作用】
宗格替尼为HER2(人表皮生长因子受体2)激酶抑制剂。体外可抑制HER2自身磷酸化,降低ERK等下游信号活化,并减少携带HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的肺癌细胞增殖。体内在HER2 TKD激活突变非小细胞肺癌小鼠异种移植模型中可抑制肿瘤生长,整体作用定位于HER2驱动信号通路。
【贮藏】
存放温度20°C至25°C,短时间可在15°C至30°C范围内波动。保留原包装瓶以防潮,瓶盖保持密闭,干燥剂不可取出。药瓶首次开启后3个月内使用;超过3个月未用完的剩余药片统一废弃。