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【适应症】
本品属醛固酮合酶选择性抑制剂,适用于联合其他降压药物治疗成人高血压,专门针对经现有降压方案仍控制不理想的成年患者,以进一步降低血压水平。通过持续控制血压,有助于减少致死性与非致死性心血管事件风险,其中尤以卒中与心肌梗死最为关键。
【推荐剂量】
标准推荐剂量:2 mg,口服,每日一次。
对于高钾血症或低钠血症发生风险较高的患者,推荐起始剂量为1 mg,每日一次。
服用方式灵活,可与食物同服,亦可空腹服用。
【不良反应】
临床研究中,高钾血症为报告频率最高的不良反应(发生率≥5%)。
【药理作用】
本品为选择性人醛固酮合酶(CYP11B2)抑制剂。醛固酮通过促进肾脏钠与水潴留,增加血容量,从而升高血压并诱发高血压;此外,醛固酮还参与介导血管功能异常、炎症反应及组织纤维化进程。本品通过精准抑制醛固酮合酶活性,有效降低血浆醛固酮浓度,实现降压疗效。
在药理选择性方面,相较于结构高度相似的11β-羟化酶(皮质醇合成关键酶),本品对醛固酮合酶表现出更高的效价与选择性。临床前及临床数据均证实,在广泛的剂量范围内,本品可显著降低醛固酮水平,且不影响皮质醇的正常合成与应激反应。同时,本品不干扰睾酮、雌酮等性激素的合成通路。
【贮藏】
贮藏条件:避光密封,置于20℃~25℃(68℉~77℉)环境下保存;允许短时暴露于15℃~30℃(59℉~86℉)温度区间。
请务必将本品与内置干燥剂一同保留在原装容器内密封保存,如需分装发放也应维持密封状态,以防受潮影响药效。