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【适应症】
本品为同时靶向EGFR与MET的双特异性抗体,适用于下列成人患者:
与兰泽替尼(lazertinib)联合,一线治疗携带EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
与卡铂及培美曲塞联合,一线治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC。
单药治疗携带EGFR外显子20插入突变、且疾病在铂类化疗期间或化疗后发生进展的局部晚期或转移性NSCLC。
【推荐剂量】
给药剂量依据患者基线体重确定,经稀释后以静脉输注方式给予。
每次输注前须按建议完成预处理用药。
第1周与第2周应经外周静脉通路输注。
与化疗联合时:每周给药1次、连续4周,其中第1周的初始剂量分第1天与第2天两次输注;自第7周起调整为每3周给药1次。
单药使用或与兰泽替尼联合时:每周给药1次、连续5周,其中第1周的初始剂量分第1天与第2天两次输注;自第7周起调整为每2周给药1次。
与兰泽替尼联合用药期间,治疗最初4个月内应给予预防性抗凝治疗,以降低静脉血栓栓塞(VTE)风险。
具体输注速率参照说明书执行。
【不良反应】
与兰泽替尼联合使用:
最常见不良反应(发生率≥20%)包括皮疹、指甲毒性、输液相关反应、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、水肿、静脉血栓栓塞、感觉异常、疲乏、腹泻、便秘、COVID-19、出血、皮肤干燥、食欲下降、瘙痒、恶心及眼部毒性。
最常见的3级或4级实验室检查异常(≥2%)为白蛋白降低、血钠降低、ALT升高、血钾降低、血红蛋白降低、AST升高、GGT升高及血镁升高。
与卡铂和培美曲塞联合使用:
最常见不良反应(≥20%)包括皮疹、指甲毒性、口腔炎、输液相关反应、疲乏、水肿、便秘、食欲下降、恶心、COVID-19、腹泻及呕吐。
最常见的3级或4级实验室检查异常(≥2%)为白蛋白降低、ALT升高、GGT升高、血钠降低、血钾降低、血镁降低,以及白细胞、血红蛋白、中性粒细胞、血小板和淋巴细胞计数减少。
单药使用:
最常见不良反应(≥20%)包括皮疹、输液相关反应、甲沟炎、肌肉骨骼疼痛、呼吸困难、恶心、疲乏、水肿、口腔炎、咳嗽、便秘及呕吐。
最常见的3级或4级实验室检查异常(≥2%)为淋巴细胞减少、白蛋白降低、血磷降低、血钾降低、碱性磷酸酶升高、血糖升高、GGT升高及血钠降低。
【药理作用】
本品为双特异性抗体,可分别与EGFR与MET的胞外结构域结合。体外及体内研究显示,本品通过阻断配体结合、并在外显子20插入突变模型中促进EGFR与MET降解,从而破坏两者的信号传导功能。同时,肿瘤细胞表面表达的EGFR与MET可作为识别标志,使自然杀伤细胞与巨噬细胞等免疫效应细胞通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和胞啃作用(trogocytosis)对肿瘤细胞实施杀伤与清除。
【贮藏】
于2°C至8°C(36°F至46°F)条件下冷藏保存,保留于原包装纸盒中避光。不得冷冻。